奥拉替尼马来酸盐
Oclacitinib Maleate(PF-03394197)
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB01127-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB01127-250mg | 250mg | 98% | 现货 | ||
| YB01127-1g | 1g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 奥拉替尼马来酸盐 |
|---|---|
| 英文名称 | Oclacitinib Maleate(PF-03394197) |
| 别名 | 马来酸奥拉替尼 | 奥拉替尼马来酸 | 奥拉替尼马来酸盐 | 马来酸奥拉替尼(爱波克) |
| Cas No. | 1208319-27-0 |
| 精确分子量 | 453.16820 |
| Smiles | CNS(CC1CCC(N(C2C3C=CNC=3N=CN=2)C)CC1)(=O)=O.C(/C(O)=O)=C/C(O)=O |
安全信息
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 熔点 | 135 - 137°C |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 特性 | * |
| 用途 | Oclacitinib maleate is a novel JAK inhibitor. Oclacitinib is most potent at inhibiting JAK1 (IC50=10 nM). |
| 水溶解性 | DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理） |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | -20°C储存,密闭,干燥 |
产品详情
概述
功效作用
合成
以N-苄基-N-甲基甲磺酰胺和1,4-环己二酮单乙二醇缩酮为起始原料，经缩合、氯化、消除、加氢还原、水解、还原-胺化、缩合、脱苄基、成盐得到最终产品。该路线第一步缩合需低温反应(＜-30℃)，且用到正丁基锂，工业放大危险性高；第三步加氢还原需高压催化，存在安全隐患。第五步还原-胺化未提及反式和顺式异构体比例，后处理采用甲基叔丁基醚和水混合溶剂萃取得到马来酸奥拉替尼。
马来酸奥拉替尼由美国硕腾公司(Zoetis)研发，属于Janus激酶(JAK)抑制剂类药物。
功效作用
马来酸奥拉替尼通过抑制多种依赖于JAK1、JAK3酶活性的诱发瘙痒、炎症的细胞因子，以及与过敏有关的细胞因子起作用。研究表明，奥拉替尼能快速、有效、安全地控制犬类由过敏性和变应性皮炎引起的瘙痒。
合成
以N-苄基-N-甲基甲磺酰胺和1,4-环己二酮单乙二醇缩酮为起始原料，经缩合、氯化、消除、加氢还原、水解、还原-胺化、缩合、脱苄基、成盐得到最终产品。该路线第一步缩合需低温反应(＜-30℃)，且用到正丁基锂，工业放大危险性高；第三步加氢还原需高压催化，存在安全隐患。第五步还原-胺化未提及反式和顺式异构体比例，后处理采用甲基叔丁基醚和水混合溶剂萃取得到马来酸奥拉替尼。
