匹立尼酸
Wy-14643
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基础信息
| 中文名称 | 匹立尼酸 |
|---|---|
| 英文名称 | Wy-14643 |
| 别名 | 4-氯-6-（2,3-二甲苯基）-2-嘧啶硫代乙酸, 匹立尼酸（降血脂药） |
| Cas No. | 50892-23-4 |
| MDL No. | MFCD00191335 |
| 精确分子量 | 323.04953 |
| Smiles | N(C1C=CC=C(C)C=1C)C1C=C(Cl)N=C(SCC(=O)O)N=1 |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 蒸气压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R45;R22;R36/37/38 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 151-153 °C (lit.) |
| 化学稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
| 沸点 | 514.4±50.0 °C (lit.) |
| 运输要求 | 常规运输 |
| 海关编码 | 2933599090 |
| 用途 | 具有抗炎、抗氧化和减轻肾脏缺血再灌注损伤的作用。 |
| 安全说明(旧) | S26;S45;S53;S36/S37/S39 |
| 水溶解性 | In water, 47.42 mg/L at 25 °C (est) |
| 符号 | GHS07,GHS08 |
| 存储要求 | 保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置 |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
匹立尼酸（pirinixicacid）是PPARα 的人工合成配体，其具有抗炎、抗氧化和减轻肾脏缺血再灌注损伤的作用；调控NF-κB 的激活；而研究表明NF-κB 激活和高表达是导致肝脏冷保存损伤的中心环节。
产品用途
匹立尼酸 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。
生物活性
WY 14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。
作用靶点
PPARα:0.63 μM (EC50) PPARγ:32 μM (EC50)。
体外研究
匹立尼酸是PPARα的激动剂,对于小鼠PPARα和PPARγ,EC50为0.63μM,32μM,对于人PPARα,PPARγ和PPARδ分别为5.0μM,60μM,35μM。Pirinixic酸(Wy-14643;0,10,100μM)增强滑膜成纤维细胞中PPAR-α的蛋白质表达。Pirinixic acid(0,10,100μM)显示出对LPS刺激的滑膜成纤维细胞中NO和PGE 2产生的抑制作用。
体内研究
Pirinixic酸(Wy-14643; 10mg/kg,iv)降低肥胖大鼠的肝损伤和脂质过氧化(MDA)水平。Pirinixic酸还在Sham和缺血再灌注(IR)组中引起SIRT1活性增加,但对SIRT3蛋白表达没有影响。Pirinixic酸增强NAD +和ATP水平,并预防大鼠内质网应激(ERS)。
