(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯
DAPT
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基础信息
| 中文名称 | (3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯 |
|---|---|
| 英文名称 | DAPT |
| 别名 | N-[N-(3,5-二氟苯乙酰)-L-丙氨酰]-S-苯甘氨酸叔丁酯, LY-374973, GSI-IX |
| Cas No. | 208255-80-5 |
| MDL No. | MFCD04974585 |
| 精确分子量 | 432.18606 |
| Smiles | [C@H](C1C=CC=CC=1)(C(=O)OC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)CC1C=C(F)C=C(F)C=1 |
安全信息
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 蒸气压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 存储条件 | 001 |
| 熔点 | 612.2±55.0 °C at 760 mmHg |
| 沸点 | 612.2±55.0 °C at 760 mmHg |
| 运输要求 | 室温 |
| 海关编码 | 2924299090 |
| 安全说明(旧) | 24/25 |
| 水溶解性 | DMSO: ~18 mg/mL |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品用途
(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
生物活性
(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯 (GSI-IX, LY-374973) 是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。
作用靶点
IC50: 115 nM (Aβ), 200 nM (Aβ42)。
体外研究
(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯抑制Aβ产生超过90％,仅影响培养基中APPβ的适度降低。尽管通过DAPT处理APPβ减少了约30％,但这种效应不依赖于浓度,并且通过去除DAPT而逆转。
