萘普生
Naproxen
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB1266299-25g | 25g | 98% | 现货 | ||
| YB1266299-100g | 100g | 98% | 现货 | ||
| YB1266299-500g | 500g | 98% | 现货 |
| 中文名称 | 萘普生 |
|---|---|
| 英文名称 | Naproxen |
| 别名 | (S)-(+)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸、(S)-(+)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸 |
| Cas No. | 22204-53-1 |
| MDL No. | MFCD00010500 |
| 精确分子量 | 230.09430 |
| Smiles | C[C@H](C(O)=O)C1C=CC2C=C(OC)C=CC=2C=1 |
| 密度 | 1.15 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | warning |
| 危险类别(旧) | R22 |
| 危险品标志 |   |
| 存储条件 | 常规 |
| 熔点 | 152-154 °C (lit.) |
| 沸点 | 332.25°C (lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 29189900 |
| 特性 | * |
| 用途 | 非选择性环加氧酶(COX-1 和 COX-2)抑制剂. |
| 安全说明(旧) | S36/37 |
| 水溶解性 | Insoluble |
| 符号 | GHS07，GHS08，GHS09 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | 9℃ |
【不良反应】
1. 消化道反应：本品副作用比其他非甾体抗炎药少而较轻。有少数病例出现厌食、恶心、呕吐、腹泻等胃部不适，严重时偶见胃肠道出血、肝功能损害及黄疸等。
2. 中枢神经反应：表现为精神抑郁、嗜睡、头痛、眩晕、出汗、疲倦、听力减退及视觉障碍等。
3. 过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性，可出现皮肤瘙痒、过敏性皮疹、荨麻疹及气急、呼吸困难等。故对阿司匹林过敏者及老年人慎用，孕妇禁用。
4. 其他反应：极少数病人出现粒细胞减少、血小板减少性紫癜、再障性贫血等。偶见肾脏损害，如肾脏出现蛋白尿、血尿、肾病综合征、间质性肾炎及可逆性肾功能衰竭等。故凝血机制障碍、血小板减少、哮喘、肾功能不全及消化道溃疡者慎用。
应用
萘普生是一种非甾体抗炎药物，为PG合成酶抑制剂，能抑制前列腺合成酶，具有显著的止痛和解热作用，口服吸收完全迅速，1次给药后2～4小时血浆浓度达峰值，在血中99％以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时，约95％自尿中以原形及代谢产物排出。临床上用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、关节炎、腱鞘炎。亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致的疼痛。但需要注意的是与其他非甾体抗炎药相同，在服用萘普生治疗期间可能会随时发生严重胃肠道不良反应，故胃十二指肠活动性溃疡患者忌用，其它的胃肠道疾病患者应在严密医疗监督下服用。
制备
一种回收D，L-萘普生甲酯料制备D，L-萘普生的方法，所述制备方法包括以下步骤：
1）蒸馏：以丙酰萘甲醚为起始原料，经溴代、缩酮、重排、水解、脱色、酸化、离心制 得D，L-萘普生粗品，然后向D，L-萘普生粗品中加入75％甲醇升温溶清，降温，析晶，抽滤，抽 滤所得滤饼为D，L-萘普生精品，抽滤所得滤液为甲醇母液；对所述甲醇母液蒸馏，蒸出大部分甲醇直至蒸干，将所得到的固体底料作为蒸馏产物备用，蒸馏产物中主要成分为D，L—萘 普生和D，L—萘普生甲酯；
2）萃取：步骤(1)所得蒸馏产物用甲苯溶清，搅拌萃取，分层，弃水层，取甲苯层备用；
3）甲酯化：步骤(2)所得甲苯层中加入甲醇与浓硫酸，搅拌，加热回流，得到D，L- 萘普生甲酯料粗品；
4）蒸馏提纯：步骤(3)得到的D，L-萘普生甲酯料粗品先常压蒸出甲苯，再减压蒸出前馏份，最后减压蒸出DL-萘普生甲酯料；
5）水解：步骤(4)所得D，L-萘普生甲酯料中加入水与氢氧化钠溶液，加热搅拌回 流，水解物为D，L-萘普生钠。
6）酸化：加热条件下将步骤(5)所得D，L-萘普生钠用盐酸调节pH至1～2，抽滤，用水洗涤滤饼至滤液呈中性，烘干，得D，L-萘普生。
