吡拉明马来酸盐
Pyrilamine maleate
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基础信息
| 中文名称 | 吡拉明马来酸盐 |
|---|---|
| 英文名称 | Pyrilamine maleate |
| 别名 | Mepyramine 马来酸盐, N-(4-Methoxyphenyl)methyl-N′,N′-dimethyl-N-(2-pyridinyl)-1,2-ethanediamine 马来酸盐 |
| Cas No. | 59-33-6 |
| MDL No. | MFCD00069333 |
| 精确分子量 | 401.19507 |
| Smiles | N(C1N=CC=CC=1)(CCN(C)C)CC1C=CC(OC)=CC=1.C(/C(=O)O)=C/C(=O)O |
安全信息
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R22;R36/37/38 |
| 熔点 | 100-101 °C |
| 化学稳定性 | Stability Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 沸点 | 100-101ºC |
| 海关编码 | 2933399090 |
| 安全说明(旧) | S26-S36/37 |
| 水溶解性 | >60.2 [ug/mL] |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
吡拉明马来酸盐 是第一代抗组胺剂,为 histamine H1 受体拮抗剂,对 H1,H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM,5200 nM 和 >3000 nM,对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。
体外研究
马来酸美吡拉敏是组胺H1受体的拮抗剂,H1,H2和H3受体的Kds分别为0.8 nM,5200 nM和> 3000 nM ,H1受体的pKd为9.4 。美吡拉敏与豚鼠脑(0.8 nM),大鼠脑(9.1 nM)和DDT1-MF-2和BC3H1细胞(276 nM)中不同Kds的H1受体结合。美吡拉敏降低CHO-gpH1细胞中的InsP水平,log EC50为-7.94±0.11,并降低CHO-gpH1细胞对ATP的最大反应。
体内研究
美吡拉敏通过腹腔注射10和20 mg/kg明显降低伤害性反应的第二阶段,但对大鼠5 mg/kg无显着影响。
