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替加氟

Ftorafur (Tegafur)

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货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB15757-5g 5g 99% 现货
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YB15757-25g 25g 99% 现货
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YB15757-100g 100g 99% 现货
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YB15757-500g 500g 99% 现货
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基础信息
中文名称 替加氟
英文名称 Ftorafur (Tegafur)
别名 5-氟-1-(四氢-2-糠基)尿嘧啶 1-(四氢-2-呋
Cas No. 17902-23-7
MDL No. MFCD00012351
精确分子量 200.05972
Smiles C1COC(N2C(=O)NC(=O)C(F)=C2)C1
安全信息
密度 1.51 g/cm3
信号词 Danger
危险类别(旧) R23/24/25
熔点 171-173 °C
沸点 171-173 °C(lit.)
运输要求 常温运输
海关编码 2934999090
特性 *
用途 该品是5-氟脲嘧啶的衍生物,作用和用途与5-氟脲嘧啶相同,但毒性较低,化疗指数高。在体内地经肝酶活化后转变为5-氟脲嘧啶而发挥抗癌作用。对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌和乳腺癌、肺癌有效。
安全说明(旧) S22-S36/37/39-S45
水溶解性 29.9 [ug/mL]
符号 GHS06
存储要求 2-8°C
产品详情
抗肿瘤药
替加氟是一种抗肿瘤药,又称呋喃氟尿嘧啶、喃氟啶、呋氟啶、氟利尔、方克、夫洛夫脱兰、呋氟尿嘧啶、四氢呋喃氟尿嘧啶,为氟尿嘧啶的衍生物,在体外无抗肿瘤作用,进入人体后,在肝脏内经肝脏药物代谢酶及微粒体酶P-450的作用,脱去四氢呋喃环,逐渐放出氟尿嘧啶(5-FU)而起细胞毒作用。对多种肿瘤的抑制作用类似5-FU,其机制为抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸,从而干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。
替加氟的化疗指数为5-FU的2倍,而毒性为5-FU的1/6~1/5,与5-FU之间有交叉耐药性,属于周期特异性药物,替加氟属于时间依赖性细胞抑制剂,口服后吸收较好,Tmax为2h,在体内缓慢释出5-FU,血中浓度不很高,维持时间较长,故在体内毒性较低。静滴优于静脉一次性注射。药物进入体内后,均匀分布于肝、小肠、脾、肺、肾和脑组织,以肝、肾中浓度最高。 T1/2为5~18.6h。抑制DNA、RNA合成能维持12~20h。24h后,各组织中含量才明显降低。主要由尿和呼吸道排泄,给药后24h内由尿中以原形排泄23%,由呼吸道以CO2形式排泄55%。本品脂溶性较高,分布广泛,易透过血脑屏障,在脑脊液浓度比5-FU高。
本品对多种实体瘤有效,主要用于治疗消化系统癌,替加氟对胃癌有效率为30%~33%,对结肠癌、直肠癌、肺癌、原发性及转移性肝癌、胰腺癌、胆管癌、胆囊癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌均有一定疗效。还可用于治疗乳腺癌、头颈部鳞癌、支气管肺癌和肝癌等。亦可作为放疗增敏剂,手术前后用药可防止癌的复发、扩散和转移。总的看来,本品疗效略优于5-FU。