7-乙基-10-羟基喜树碱
7-Ethyl-10-hydroxy camptothecine
产品编号 :
CAS No. :
品牌 :
分子式 :
分子量 :
性状 :
质检证书(COA)
请联系客服获取
化学品安全说明书(MSDS)
MSDS下载
基础信息
| 中文名称 | 7-乙基-10-羟基喜树碱 |
|---|---|
| 英文名称 | 7-Ethyl-10-hydroxy camptothecine |
| 别名 | 7-乙基-10-羟基喜树碱 伊立替康中间体 7-乙基-10-羟基喜树 7-乙基-10-羟基喜树碱(伊立替康中间体) 伊立替康杂质B 伊立替康相关物质B 7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-3 |
| Cas No. | 86639-52-3 |
| MDL No. | MFCD00871873 |
| 精确分子量 | 392.13722 |
| Smiles | C(C)C1=C2C(C3=CC4=C(COC([C@@]4(CC)O)=O)C(=O)N3C2)=NC2C1=CC(O)=CC=2 |
安全信息
| 密度 | 1.51 g/cm3 |
|---|---|
| 蒸气压 | 0.0±3.0 mmHg at 25°C |
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R25 |
| 熔点 | 217 °C |
| 沸点 | 810.3 |
| 运输要求 | 室温 |
| 安全说明(旧) | S45 |
| 水溶解性 | 微溶 |
| 符号 | GHS06,GHS08 |
| 存储要求 | −20°C |
| 闪点 | 443.8 °C |
产品详情
产品用途
SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分别为0.077 和 1.3 μM。
生物活性
SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。
体外研究
LoVo,HCT116和HT29细胞系的IC 50值分别为20nM,50nM,130nM。在所有三种SN-38抗性细胞系中,Top1活性在高浓度SN-38存在下维持。
体内研究
SN-38,抗癌前药伊立替康的活性和毒性代谢产物。在给药后30分钟,Slco1a/1b(-/-)小鼠中的伊立替康血浆浓度比野生型小鼠高1.9倍(分别为1.89对1.01μM),而SN-38血浆浓度为Slco1a /与野生型小鼠相比,1b(-/-)小鼠高8倍(分别为0.4μg/ mL对0.05μg/ mL)。伊立替康（20mg / mL，在含有NaOH，乳酸和山梨糖醇的水基溶液中）用盐水（至2mg / mL）稀释，给药10mg / kg;向小鼠静脉内施用5μL/ g体重。
