紫杉醇
(-)-Paclitaxel;Paclitaxel
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基础信息
| 中文名称 | 紫杉醇 |
|---|---|
| 英文名称 | (-)-Paclitaxel;Paclitaxel |
| 别名 | 泰素、TAXOL紫杉醇、浆果赤霉素III |
| Cas No. | 33069-62-4 |
| MDL No. | MFCD00869953 |
| 精确分子量 | 853.33096 |
| Smiles | CC1C(OC(C(O)C(NC(C2C=CC=CC=2)=O)C2C=CC=CC=2)=O)CC2(O)C(C)(C)C=1C(OC(C)=O)C(C1(C)C(C2OC(C2C=CC=CC=2)=O)C2(OC(C)=O)COC2CC1O)=O |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R40;R41 |
| 危险品标志 |   |
| 存储条件 | 004 |
| 熔点 | 211 °C(lit.) |
| 化学稳定性 | 稳定的，与强氧化剂不相容，易燃。 |
| 沸点 | 774.66°C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 2932999021 |
| 特性 | * |
| 用途 | 抗肿瘤药，用于治疗转移性乳腺癌和转移性卵巢癌。 |
| 安全说明(旧) | S22;S26;S36/37/39;S45 |
| 水溶解性 | methanol: 50 mg/mL, clear, colorless |
| 符号 | GHS05, GHS07, GHS08 |
| 存储要求 | 棕色玻璃瓶闭光密封包装，贮存于低温2~8°C。 |
| 闪点 | 532.6±34.3 °C |
产品详情
产品简介
紫杉醇是从天然植物红豆杉属树皮中提取的单体双萜类化合物，是一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
产品用途
可用于治疗转移性乳腺癌和转移性卵巢癌。广谱抗肿瘤植物药，用于卵巢癌、乳腺癌等。
作用靶点
IC50: 4 nM (MT)。
体外研究
0.1,0.5和1μM的紫杉醇以剂量依赖的方式降低CCRF-HSB-2细胞的增殖和存活,并且紫杉醇的IC50值约为0.25μM。紫杉醇直接与内质网结合,刺激钙释放到细胞质中,有助于诱导细胞凋亡。
体内研究
在SCID小鼠异种移植模型中,低剂量节律性紫杉醇治疗可减少EGI-1细胞的肺传播,而不会显着影响其局部肿瘤生长。低剂量的紫杉醇促进小鼠异种移植物中的肝转移,这与宿主肝脏中雌激素代谢的变化相关。紫杉醇(每次治疗2 mg/kg,黑眼圈)在后爪的无毛皮肤中诱导机械超敏反应。
