盐酸伊达比星
Idarubicin HCl
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB25805-1mg | 1mg | 99% | 现货 | ||
| YB25805-5mg | 5mg | 99% | 现货 | ||
| YB25805-25mg | 25mg | 99% | 现货 |
| 中文名称 | 盐酸伊达比星 |
|---|---|
| 英文名称 | Idarubicin HCl |
| 别名 | DMDR, IMI-30, Idamycin, 4-Demethoxydaunorubicin hydrochloride, (7S-cis)-9-Acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-t |
| Cas No. | 57852-57-0 |
| MDL No. | MFCD00866457 |
| 精确分子量 | 533.14526 |
| Smiles | C[C@@H]1O[C@@H](O[C@@H]2C3C(O)=C4C(=O)C5C(=CC=CC=5)C(=O)C4=C(O)C=3C[C@@](O)(C(C)=O)C2)C[C@H](N)[C@@H]1O.Cl |
| 信号词 | Danger |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R60;R61;R28;R40 |
| 熔点 | 183-185 °C |
| 化学稳定性 | 有吸湿性、光敏性 |
| 沸点 | 183-185ºC |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 2941906000 |
| 特性 | * |
| 用途 | Idarubicin HCl是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式，抑制MCF-7细胞中的DNA拓扑异构酶II (topo II)，无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。 |
| 安全说明(旧) | S53-S45 |
| 水溶解性 | ≥26.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.39 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| 符号 | GHS06,GHS08 |
| 存储要求 | -10 to -25°C |
| 闪点 | Not applicable |
伊达比星（Idarubicin）为蒽环类细胞周期非特异性抗癌药，可抑制DNA合成，干扰RNA聚合酶，抑制拓扑异构酶Ⅱ。其效价强度为柔红霉素的8倍，阿霉素的4～5倍。
盐酸伊达比星为一抗有丝分裂和细胞毒制剂。用于成人急性非淋巴细胞性白血病（ANLL）的一线治疗，以及复发和难治患者的诱导缓解治疗。作为二线治疗的药物用于成人和儿童的急性淋巴细胞性白血病（ALL）。
产品描述
盐酸伊达比星是一种蒽环类抗白血病药物。 它抑制拓扑异构酶II，干扰DNA复制和RNA转录。
体外研究
伊达比星的IC50在MCF-7单层上为3.3±0.4 ng / mL，在多细胞球体中为7.9±1.1 ng / mL。在各种体外系统中，Idarubicin比柔红霉素或多柔比星显示出更大的细胞毒性。这归因于伊达比星更好地诱导拓扑异构酶II介导的DNA断裂的形成。伊达比星的活性分别比阿霉素和表柔比星高约57.5倍和25倍[3]。 Idarubicin产生浓度依赖性细胞生长减少，IC50值约为0.01μM。 Idarubicin产生浓度依赖性的DNA合成抑制。
细胞实验
将盐酸伊达比星的储备溶液溶解在蒸馏水（1mg / mL）中。将MCF-7单层以0.01,0.1,1,10,100和1000ng / mL暴露于伊达比星或其代谢物伊达比星，持续24小时。多细胞球体暴露于相同范围的伊达比星和伊达比星浓度单层（0.01-1000 ng / mL）24小时，并且在单独的实验中，药物浓度为100 ng / mL，持续6,12,24和48小时。通过用血细胞计数器计数活细胞来确定细胞增殖的抑制。结果表示为细胞存活与对照培养物的百分比。
应用
不良反应
骨髓抑制和心脏毒性；致死性的感染；可逆性脱发；胃肠道反应如恶心、呕吐、黏膜炎，尤其是口腔黏膜炎、食管炎、腹泻、发热、寒战、皮疹；有肝脏酶类和胆红素增高；使用盐酸伊达比星 1~2 天后尿液呈现红色。
生物活性
盐酸伊达比星 (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式，抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II)，无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。
靶点
| Target | Value |
|
Topo II (MCF-7 cells)
(Cell-free assay) | 3.3 ng/mL |
|
Multicellular spheroids
(Cell-free assay) | 7.9 ng/mL |
体内研究
Idarubicin的还原取决于酮还原酶，产生比大多数酮更高的立体选择性，引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下，手性诱导导致的。
