替加环素
Tigecycline
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB32411-1g | 1g | 98% | 需询价 | ||
| YB32411-5g | 5g | 98% | 需询价 | ||
| YB32411-25g | 25g | 98% | 需询价 |
| 中文名称 | 替加环素 |
|---|---|
| 英文名称 | Tigecycline |
| 别名 | 9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素 |
| Cas No. | 220620-09-7 |
| MDL No. | MFCD00935753 |
| 精确分子量 | 585.27986 |
| Smiles | CC(NCC(NC1C(O)=C2C(CC3C(=C2O)C(=O)C2(O)C(C(N(C)C)C(C(C(N)=O)=C2O)=O)C3)=C(N(C)C)C=1)=O)(C)C |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R36;R51/53;R60;R61; |
| 危险品标志 |    |
| 熔点 | 185 °C(lit.) |
| 化学稳定性 | Stable if stored as directed; avoid strong oxidizing agents |
| 沸点 | 890.9±65.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 超低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 29419090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素，细菌 70S 核糖体抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S29/56;S36/37/39; |
| 水溶解性 | In water, 14.55 mg/L |
| 符号 | GHS07,GHS08,GHS09 |
| 存储要求 | -20°C储存 |
| 闪点 | 492.61 °C |
产品简介
替加环素是广谱甘氨酰四环素类抗菌药物，广泛覆盖G+球菌、G-杆菌、MRSA、ESBLS阳性的肠杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌及多药耐药的鲍曼不动杆菌。
替加环素又称9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素或丁甘米诺环素，是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，属９-叔丁基甘氨酰胺米诺环素衍生物，为第一个甘氨酰环素类抗生素，是为解决早期四环素的抗药性而研发的，于1995年6月得到美国FDA批准上市。虽然其结构类似米诺环素，但是分子结构改变后不仅其抗菌活性大大提高，而且与其他四环素类药物比较，细菌对之不易产生耐药性，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性。替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似，都是通过与细菌30S核糖体结合，阻止转移RNA的进入，使得Chemicalbook氨基酸无法结合成肽链，最终起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其他四环素类药物的5倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其他四环素类药物。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌，体外实验和临床试验显示，替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌(如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水汽单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、黏质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等)敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。
产品用途
替加环素用于治疗金黄色葡萄球菌（Staph aureus）和鲍曼不动杆菌等耐药细菌的感染。
生物活性
Tigecycline(GAR-936)是一种甘氨酰环素类抗生素，具有抑菌作用，是一种蛋白质合成的抑制剂，通过与细菌的30S核糖体亚基结合，从而在原核翻译过程中阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点。Tigecycline可通过下调PI3K-AKT-mTOR途径诱导自噬。
