马来酸氯苯那敏
Chlorphenamine maleate
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB38110-5g | 5g | 99% | 现货 | ||
| YB38110-25g | 25g | 99% | 现货 | ||
| YB38110-100g | 100g | 99% | 现货 | ||
| YB38110-500g | 500g | 99% | 现货 |
| 中文名称 | 马来酸氯苯那敏 |
|---|---|
| 英文名称 | Chlorphenamine maleate |
| 别名 | (±)-Chlorpheniramine maleate salt |
| Cas No. | 113-92-8 |
| MDL No. | MFCD00069225 |
| 精确分子量 | 390.13464 |
| Smiles | CN(CCC(C1N=CC=CC=1)C1C=CC(Cl)=CC=1)C.C(/C(O)=O)=C/C(O)=O |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R25 |
| 熔点 | 130-135 °C |
| 化学稳定性 | 避免与氧化物接触。 |
| 沸点 | 130-135 °C(lit.) |
| 海关编码 | 2933399090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 用作抗过敏药；抗组织胺药。与氯屈米通相类似，溴苯吡胺也中抗组织胺药。溴苯吡胺的生产方法也与氯屈米通相类似，只不过将起始原料用溴苯化合物代替。；该品抗组织胺作用超过苯海拉明和异丙嗪，用量小，副作用轻。用于荨麻疹、血管舒张性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接触性皮炎，也用于药物和食物等引起的过敏症、虫咬及晕动等。 |
| 安全说明(旧) | 36/37/39-45 |
| 水溶解性 | 1-5 G/100 ML AT 21 ºC |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | 9℃ |
氯苯那敏，用于过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤疾患如荨麻疹、过敏性药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致皮肤瘙痒。
适应症
马来酸氯苯那敏的适应症用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病，功能主治荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎、也可用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏等。除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用，通过对H1受体 的拮抗起到抗过敏作用外，还具有抗M胆碱受体作用，故服药后可出现口干、便秘、痰液变 稠、鼻黏膜干燥等症状。
药理作用
氯苯那敏为H1受体拮抗药，其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用，故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为，氯苯那敏的抗组胺作用较强，用量小，副作用小。氯苯那敏抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强，而中枢抑制作用较弱，抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微，故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前，是临床最常用的抗组胺药 。
药物相互作用
①与酒精及其他中枢神经抑制药，如巴比妥酸盐、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药合用，可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用，但新型抗组胺药此相互作用较弱。②与其他有抗胆碱作用的药物，如阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用，可加强本类药物的抗胆碱作用。③部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时，可致不良反应增加。④一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物，如氨基苷类抗生素的毒性症状。⑤抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应，因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物，以免影响皮试结果。⑥本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢，使其毒性增加，应注意监测苯妥英浓度。⑦可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等作用。⑧同时饮酒或服用中枢神经抑制药，可使本品药效增强。
制备
一种马来酸氯苯那敏的合成方法，包括以下步骤：
1）对氯苄基吡啶的制备
在高压釜中加入对氯氰苄和催化剂二茂钴，抽真空，升温至150℃，通入经干燥处理的乙炔气体，温度上升，温度维持在150～170℃通 入乙炔气体，通气结束后，在150～170℃高压反应4h，反应结束后，蒸馏，得对氯苄基吡啶。
2）马来酸氯苯那敏的制备
在四氢呋喃溶剂中，加入对氯苄基吡啶，氨基钠，温度在20～25℃反应1小时，然后滴加N，N-二甲基氯乙烷的甲苯溶液，温度控制在30～40℃，滴加完毕后，在40～45℃反应2小时，反应结束后，降至常温，然后加水洗有机相至中性，回收溶剂，得氯苯那敏浓缩液，浓缩液经负压蒸馏，得氯苯那敏。在无水乙醇中加入马来酸，搅拌溶解后，加入氯苯那敏，加完后，搅拌30分钟，降温至0～-2℃保温2小时，抽滤得马来酸氯苯那敏粗品.用1.5倍的无水乙醇精制得马来 酸氯苯那敏精品。
