精氨酸加压素
Argpressin acetate
| 中文名称 | 精氨酸加压素 |
|---|---|
| 英文名称 | Argpressin acetate |
| 别名 | Argipressin, [Arg8]-Vasopressin |
| Cas No. | 113-79-1 |
| 精确分子量 | 1,083.43785 |
| Smiles | C1CC(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NCC(=O)N)N(C(=O)C2CSSCC(N)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N2)C1 |
| 密度 | 1.59 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R20 |
| 安全说明(旧) | S36 |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | −20°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品简介
精氨酸加压素(Argininevasopres-sin,AVP)又称为抗利尿激素,是中枢神经系统的一种重要的神经递质。是由下丘脑视上核(SON)和室旁核(PVN)AVP神经元分泌的9肽激素。与机体的体液代谢、血容量、心血管功能、体温平衡、学习和记忆、促肾上腺皮质激素的分泌等功能密切相关。在机体水的重吸收、血管收缩、促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌、记忆等中具有重要生理作用,具有升高血压、抗利尿、参与记忆、限制发热和促进退热的作用。
产品用途
图2为精氨酸加压素 1.脓毒性休克 脓毒性休克的临床特点是虽然大量补充容量和不断增加儿茶酚胺剂量,仍然出现进行性全身血管扩张、严重低血压,最后常导致患者多器官功能衰竭和死亡。补充外源性AVP有助于提高脓毒性休克患者的血压。AVP升高血压的机制可能有: (1)直接激活V1受体;(2)阻滞KATP通道;(3)抑制NO合成;(4)休克状态下表现为对AVP敏感性增强,且AVP可以增强儿茶酚胺类药物的反应性。
生物活性
在人和某些哺乳类动物中,ADH第8位氨基酸为精氨酸,故称为AVP。AVP分泌的基本刺激是血浆渗透压升高和血容量的减少。当动脉血压在正常范围(平均压为100mmHg)时,渗透压感受器的敏感性更高,只有当动脉血压或血容量降低5%~10%时,血管升压素的释放明显增加。AVP是一种肽类激素,经受体-G蛋白-第二信使途径参与机体体液平衡等多种功能的调节。人血浆中AVP的生理范围是0.3~80ng/ml,半衰期为5~20min。
体外研究
Argipressin与血管精氨酸加压素受体V1结合,在A7r5大鼠主动脉平滑肌细胞中Kd值为1.31 nM。它还刺激A7r5细胞中钙的细胞内释放(EC50 = 5 nM)。在DRG细胞培养物中AVP诱导的[Ca2 +] i信号和针对S-100的免疫活性。
