环吡司胺
Ciclopirox olamine
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基础信息
| 中文名称 | 环吡司胺 |
|---|---|
| 英文名称 | Ciclopirox olamine |
| 别名 | 6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮 乙醇胺盐 |
| Cas No. | 41621-49-2 |
| MDL No. | MFCD00078997 |
| 精确分子量 | 268.17869 |
| Smiles | CC1C=C(C2CCCCC2)N(O)C(=O)C=1.C(N)CO |
安全信息
| 密度 | 0.41g/cm3 at 25℃ |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 熔点 | 350ºC at 760 mmHg |
| 化学稳定性 | 常规情况下不会分解，没有危险反应 |
| 沸点 | 144ºC |
| 运输要求 | 常温运输 |
| 海关编码 | 2933790002 |
| 特性 | * |
| 用途 | 用作抗感染药 41621-49-2(安全特性,毒性,储运) 储运特性 通风低温干燥 毒性分级 中毒 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 2350 毫克/公斤；口服-小鼠 LD50；1740 毫克/公斤 可燃性危险特性 可燃；燃烧产生有毒氮氧化物烟雾 类别 有毒物品 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 |
| 安全说明(旧) | S26 |
| 水溶解性 | Sparingly soluble in water, very soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride, slightly soluble in ethyl acetate, practically insoluble in cyclohexane. |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 密封、阴凉、干燥保存 |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
抗感染药
环吡司胺是一种抗感染药，由联邦德国药厂研制成功，作用机制是通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。在较高浓度还可以对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫、阴道滴虫和绿脓杆菌等也有一定抑制作用。
与咪唑类抗感染药相比，环吡司胺对皮肤真菌赖以生存的角质层有极强的渗透力，故对角质层深部真菌，如甲癣等有显著的抑菌。
临床上主要用于浅部皮肤真菌感染，如体癣、脚癣、股癣，手、足癣（尤其是角化增厚型），花斑癣，皮肤念珠菌病，白色念珠菌及甲癣的治疗。
生物活性
Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。
靶点
体外研究
环吡司胺是一种抗感染药，由联邦德国药厂研制成功，作用机制是通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。在较高浓度还可以对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫、阴道滴虫和绿脓杆菌等也有一定抑制作用。
与咪唑类抗感染药相比，环吡司胺对皮肤真菌赖以生存的角质层有极强的渗透力，故对角质层深部真菌，如甲癣等有显著的抑菌。
临床上主要用于浅部皮肤真菌感染，如体癣、脚癣、股癣，手、足癣（尤其是角化增厚型），花斑癣，皮肤念珠菌病，白色念珠菌及甲癣的治疗。
生物活性
Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。
靶点
| Target | Value |
| ATPase |
体外研究
Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长， MIC 80s 为1.0-2.0 μg/mL，浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同，fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长，抑制作用可通过加入FeCl 3 解除。此外, 次抑菌浓度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低 某些致病基因的表达，如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但却会导致某些基因明显的高表达或低表达，如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2),铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和 CDR2的表达明显上调，但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化，而 fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高。Ciclopirox 对曲霉菌B5233的IC50 为4.22 μM,效果明显好于deferiprone ，其IC50 为 1.29 mM.
