甲磺酸卡莫司他
Camostat mesylate
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB42371-50mg | 50mg | 98% | 现货 | ||
| YB42371-250mg | 250mg | 98% | 现货 | ||
| YB42371-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB42371-5g | 5g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 甲磺酸卡莫司他 |
|---|---|
| 英文名称 | Camostat mesylate |
| 别名 | 2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸盐 |
| Cas No. | 59721-29-8 |
| MDL No. | MFCD00941410 |
| 精确分子量 | 494.14714 |
| Smiles | CN(C(COC(CC1C=CC(OC(C2C=CC(N=C(N)N)=CC=2)=O)=CC=1)=O)=O)C.CS(O)(=O)=O |
安全信息
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . |
| 熔点 | 150-155 °C |
| 化学稳定性 | 避免接触水 |
| 沸点 | 150-1550C |
| 运输要求 | 常温运输 |
| 海关编码 | 2934999090 |
| 特性 | * |
| 用途 | Camostat Mesilate是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。 |
| 安全说明(旧) | S26-S36 |
| 水溶解性 | Soluble in water (100 mM), DMSO (100 mM), and ethanol (<1 mg/ml). |
| 符号 | GHS07, GHS09 |
| 存储要求 | 在密封的贮藏器内，并放置阴凉，干燥的地方保存 |
产品详情
生物活性
Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。
靶点
体外研究
体内研究
Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。在猪血清处理的大鼠体内，Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纤维化，而没有显著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩，并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症，和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润，并抑制MCP-1表达。在慢性胰腺炎大鼠体内，Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重，并且通过抑制PAP，p8，和细胞因子的基因表达，显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。
Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。
靶点
| Target | Value |
| epithelial sodium channel (ENaC) | 50 nM |
体外研究
Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减，加入过量胰蛋白酶时可逆。 Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生，并降低TGF-beta的活性，这阻断了体外HSCs的活化。 Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中，Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。 Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。
体内研究
Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。在猪血清处理的大鼠体内，Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纤维化，而没有显著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩，并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症，和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润，并抑制MCP-1表达。在慢性胰腺炎大鼠体内，Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重，并且通过抑制PAP，p8，和细胞因子的基因表达，显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。
