氟苯咪唑
Flubendazole
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB42375-5g | 5g | 98% | 现货 | ||
| YB42375-25g | 25g | 98% | 现货 | ||
| YB42375-100g | 100g | 98% | 现货 | ||
| YB42375-500g | 500g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 氟苯咪唑 |
|---|---|
| 英文名称 | Flubendazole |
| 别名 | [5-(4-氟苯甲酰)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯, 氟苯咪唑 |
| Cas No. | 31430-15-6 |
| MDL No. | MFCD00871999 |
| 精确分子量 | 313.08627 |
| Smiles | COC(NC1NC2C=C(C(C3C=CC(F)=CC=3)=O)C=CC=2N=1)=O |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 熔点 | 260 °C |
| 化学稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
| 沸点 | 290°C |
| 运输要求 | 常温运输 |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 合成驱虫药 |
| 安全说明(旧) | S36/37/39 |
| 水溶解性 | 微溶 |
| 符号 | GHS07,GHS08 |
| 存储要求 | 保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置 |
产品详情
概述
抗蠕虫药
系我国于1983年合成的新抗蠕虫药。本品对目前尚缺乏特效疗法的棘球蚴病和脑囊虫病有满意疗效。对多种蠕虫病， 包括蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫均有较好疗效，且对钩虫性皮肤移行症亦有效。此外，对疥疮病也有治 疗作用。
氟苯达唑为甲苯达唑的对位氟同系物。它不仅对胃肠道线虫有效，而且对某些绦虫亦有一定效果。国外主要用于猪、禽的胃肠蠕虫病。
用法用量
蛔虫病、钩虫病和鞭虫病：成人200 mg/日，连服3日。蠕蚴 移行症：成人200 mg/次，一日2次，连服6～8日。粪类圆线虫：成人 200～300 mg/日，3～4日为一疗程，间隔可用两疗程。旋毛虫病：成人 300 mg/日，连服5日即可消灭肠内成虫，但对肌肉幼虫则需1 500 mg/日， 至少连服2周方可收效。治疗棘球蚴病及脑囊虫病：成人口服每次40～ 50 mg/kg，一日2次，连用10日。治疗异形吸虫病和后睾吸虫病：成人口 服1 g/日，7日为一疗程，可用2～3个疗程。治疗华支睾吸虫病：成人口服 1 g/日，共7日。未愈者可2 g/日，再服7日。治疗盘尾丝虫感染：每周肌 注0.75 g，共5周。
注意事项
1.对苯并咪唑类药物产生耐药性的虫株，可能对本品亦产生耐药性。
2.休药期： 猪、鸡14天。
3.妊娠母畜禁用
生物活性
Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680)是一种驱虫剂，作用于MDAY-D2 细胞，IC50为3 nM。
靶点
体外研究
体内研究
Flubendazole（6.32 毫克/千克/天）最初诱导胚胎发育停滞，随后是广义的细胞死亡，导致100％的胚胎死于胚胎期12.5天。Flubendazole（3.46 毫克/千克/天）显著降低胚胎期12.5天之前的胚胎发育，而不引起细胞死亡。 在大鼠中，Flubendazole在橄榄油中显著增加剂量为7.83 毫克/公斤/每天或更高剂量导致的胚胎死亡，在剂量为31.33 毫克/公斤/每天时导致所有阻碍的完全吸收。 在鸟中，Flubendazole导致肝脏和肠道胞浆中metyrapone和daunorubicin活性略有增加。Flubendazole导致统计学显著抑制肠道GST活性。Flubendazole导致轻微但显著抑制肝微粒中7-乙氧基活性（降低至69％）。
氟苯咪唑为白色粉末，无臭，不溶于水，在稀盐酸中略溶解。其为新型苯并咪唑类驱虫药。对猪胃肠道内的多数线虫、绦虫及鸡胃肠道内的多数线虫等，均有极好的驱虫效果，对囊尾蚴、细粒棘球绦虫的未成熟虫体重复用药有效。驱虫机制，目前认为在于干扰虫体能量代谢。
抗蠕虫药
系我国于1983年合成的新抗蠕虫药。本品对目前尚缺乏特效疗法的棘球蚴病和脑囊虫病有满意疗效。对多种蠕虫病， 包括蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫均有较好疗效，且对钩虫性皮肤移行症亦有效。此外，对疥疮病也有治 疗作用。
氟苯达唑为甲苯达唑的对位氟同系物。它不仅对胃肠道线虫有效，而且对某些绦虫亦有一定效果。国外主要用于猪、禽的胃肠蠕虫病。
用法用量
蛔虫病、钩虫病和鞭虫病：成人200 mg/日，连服3日。蠕蚴 移行症：成人200 mg/次，一日2次，连服6～8日。粪类圆线虫：成人 200～300 mg/日，3～4日为一疗程，间隔可用两疗程。旋毛虫病：成人 300 mg/日，连服5日即可消灭肠内成虫，但对肌肉幼虫则需1 500 mg/日， 至少连服2周方可收效。治疗棘球蚴病及脑囊虫病：成人口服每次40～ 50 mg/kg，一日2次，连用10日。治疗异形吸虫病和后睾吸虫病：成人口 服1 g/日，7日为一疗程，可用2～3个疗程。治疗华支睾吸虫病：成人口服 1 g/日，共7日。未愈者可2 g/日，再服7日。治疗盘尾丝虫感染：每周肌 注0.75 g，共5周。
注意事项
1.对苯并咪唑类药物产生耐药性的虫株，可能对本品亦产生耐药性。
2.休药期： 猪、鸡14天。
3.妊娠母畜禁用
生物活性
Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680)是一种驱虫剂，作用于MDAY-D2 细胞，IC50为3 nM。
靶点
| Target | Value |
|
Atg4B
() |
体外研究
在Echinococcus granulosus中，Flubendazole形态变化包括SOMA区收缩，皮层泡形成，rostellar混乱，钩损和microtriches破坏。 Flubendazole的苯环已结合在杂环（咪唑）的-4和-5位置的双环体系。 Flubendazole和Albendazole对大鼠胚胎发育在体外培养有相似的影响，在浓度高于0.5 μg/mL时诱导生长停滞和改变形态的作用。
体内研究
Flubendazole（6.32 毫克/千克/天）最初诱导胚胎发育停滞，随后是广义的细胞死亡，导致100％的胚胎死于胚胎期12.5天。Flubendazole（3.46 毫克/千克/天）显著降低胚胎期12.5天之前的胚胎发育，而不引起细胞死亡。 在大鼠中，Flubendazole在橄榄油中显著增加剂量为7.83 毫克/公斤/每天或更高剂量导致的胚胎死亡，在剂量为31.33 毫克/公斤/每天时导致所有阻碍的完全吸收。 在鸟中，Flubendazole导致肝脏和肠道胞浆中metyrapone和daunorubicin活性略有增加。Flubendazole导致统计学显著抑制肠道GST活性。Flubendazole导致轻微但显著抑制肝微粒中7-乙氧基活性（降低至69％）。
