硫酸奈替米星
Netilmicin sulfate
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB42481-25mg | 25mg | ≥ 595 μg/mg | 现货 | ||
| YB42481-100mg | 100mg | ≥ 595 μg/mg | 现货 | ||
| YB42481-250mg | 250mg | ≥ 595 μg/mg | 现货 | ||
| YB42481-1g | 1g | ≥ 595 μg/mg | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 硫酸奈替米星 |
|---|---|
| 英文名称 | Netilmicin sulfate |
| 别名 | 1-N-乙基西索米星 硫酸萘替米星USPEP |
| Cas No. | 56391-57-2 |
| MDL No. | MFCD01311715 |
| 精确分子量 | 1,440.43810 |
| Smiles | CCN[C@H]1[C@H](O[C@H]2OC[C@@](O)(C)[C@H](NC)[C@H]2O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2OC(CN)=CC[C@H]2N)[C@@H](N)C1.CCN[C@H]1[C@H](O[C@H]2OC[C@@](O)(C)[C@H](NC)[C@H]2O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2OC(CN)=CC[C@H]2N)[C@@H](N)C1.OS(O)(=O)=O.OS(O)(=O)=O.OS(O)(=O)=O.OS(O)(=O)=O.OS(O)(=O)=O |
安全信息
| 密度 | 1.32 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R60;R20/21/22 |
| 熔点 | 684.3ºC at 760 mmHg |
| 化学稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
| 沸点 | 194ºC (dec.) |
| 运输要求 | 常温运输 |
| 海关编码 | 2942000000 |
| 特性 | * |
| 用途 | 主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织、骨和骨节及创伤感染、也可用于败血症。；适用于治疗由敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染 |
| 安全说明(旧) | S53-S36/37/39-S45 |
| 水溶解性 | Easily soluble in water, almost insoluble in alcohol or ether |
| 符号 | GHS07, GHS08 |
| 存储要求 | 密封、在2 ºC -8 ºC下保存 |
| 闪点 | 367.7ºC |
产品详情
氨基糖苷抗生素
硫酸奈替米星是美国先灵葆雅（默沙东）研发的由西梭霉素合成的水溶性氨基糖苷抗生素, 低浓度即对多种需氧革兰阴性杆菌具有良好的抗菌作用, 对产酶金黄色葡萄球菌也有良好抗菌活性。具有抗菌谱广、疗效好、不良反应小的优点。
作用机制
奈替米星通过特异性地结合于细菌核糖体30S小亚基，干扰细菌蛋白质合成，从而表现出对细菌，尤其是革兰阴性菌优异的杀灭活性，因此被广泛应用于临床治疗。
奈替米星为浓度依赖性抗生素
研究表明，奈替米星一日单次足量给药的疗效优于一日多次给药，且更安全。
奈替米星具有首次接触效应
在初次接触细菌时较低浓度就有强大的抗菌效应。
奈替米星具有抗生素后促白细胞效应（PALE）
即细菌与奈替米星接触后,菌体发生变形,更易被吞噬细胞识别和杀伤,产生抗菌药物与吞噬细胞协同杀菌效应,使细菌恢复再生长时间延长。
药物动力学
奈替米星肌注后迅速吸收，血药峰浓度在30-60分内出现。1次静滴2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L，若于60分钟滴完，则滴完即达到血药峰浓度，与等剂量肌注所达峰浓度相似。8h后仍可测得0.9mg/L。
表观分布容积 ( Vd )为11. 5788L(肌注)和 15. 4719L(静脉),能广泛分布于组织液和体液中，包括肾、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃体、骨髓和眼球组织等。本品不易透过血—脑屏障，能通过胎盘。
血清半衰期为2～2.5h。主要经肾小球滤过排出，给药24小时内以药物原形排出药量的约80%。
适应症
本品主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、沙门菌属、志贺菌属素和甲氧西林)。对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类。
临床上硫酸奈替米星主要用于敏感菌所致包括儿童(新生儿除外）等各年龄患者在内细菌感染性疾病的治疗，包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染 、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节、腹腔及创口感染等各科常见感染性疾病。
生物活性
Netilmicin Sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素家族成员。
体外研究
硫酸奈替米星是美国先灵葆雅（默沙东）研发的由西梭霉素合成的水溶性氨基糖苷抗生素, 低浓度即对多种需氧革兰阴性杆菌具有良好的抗菌作用, 对产酶金黄色葡萄球菌也有良好抗菌活性。具有抗菌谱广、疗效好、不良反应小的优点。
作用机制
奈替米星通过特异性地结合于细菌核糖体30S小亚基，干扰细菌蛋白质合成，从而表现出对细菌，尤其是革兰阴性菌优异的杀灭活性，因此被广泛应用于临床治疗。
奈替米星为浓度依赖性抗生素
研究表明，奈替米星一日单次足量给药的疗效优于一日多次给药，且更安全。
奈替米星具有首次接触效应
在初次接触细菌时较低浓度就有强大的抗菌效应。
奈替米星具有抗生素后促白细胞效应（PALE）
即细菌与奈替米星接触后,菌体发生变形,更易被吞噬细胞识别和杀伤,产生抗菌药物与吞噬细胞协同杀菌效应,使细菌恢复再生长时间延长。
药物动力学
奈替米星肌注后迅速吸收，血药峰浓度在30-60分内出现。1次静滴2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L，若于60分钟滴完，则滴完即达到血药峰浓度，与等剂量肌注所达峰浓度相似。8h后仍可测得0.9mg/L。
表观分布容积 ( Vd )为11. 5788L(肌注)和 15. 4719L(静脉),能广泛分布于组织液和体液中，包括肾、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃体、骨髓和眼球组织等。本品不易透过血—脑屏障，能通过胎盘。
血清半衰期为2～2.5h。主要经肾小球滤过排出，给药24小时内以药物原形排出药量的约80%。
适应症
本品主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、沙门菌属、志贺菌属素和甲氧西林)。对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类。
临床上硫酸奈替米星主要用于敏感菌所致包括儿童(新生儿除外）等各年龄患者在内细菌感染性疾病的治疗，包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染 、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节、腹腔及创口感染等各科常见感染性疾病。
生物活性
Netilmicin Sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素家族成员。
体外研究
Netilmicin Sulfate是西索米星的半合成衍生物。对氨基糖苷类抗生素耐药的细菌，它具有抵抗活性，并且相对于西索米星，庆大霉素和妥布霉素，在动物体内大大减少了慢性毒性。Netilmicin Sulfate对大肠杆菌，克雷伯菌属，肠杆菌属，枸橼酸杆菌，变形杆菌和金黄色葡萄球菌具有高抵抗活性。此外，87%吲哚阳性变形杆菌菌株，90.7%沙雷氏菌属和83.5%绿脓杆菌菌株对Netilmicin Sulfate敏感。
