伊马替尼
Imatinib
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB43865-5g | 5g | 98% | 现货 | ||
| YB43865-25g | 25g | 98% | 需询价 | ||
| YB43865-100g | 100g | 98% | 需询价 |
| 中文名称 | 伊马替尼 |
|---|---|
| 英文名称 | Imatinib |
| 别名 | 伊马替尼 甲磺酸伊马替尼 |
| Cas No. | 152459-95-5 |
| MDL No. | MFCD05662257 |
| 精确分子量 | 493.25901 |
| Smiles | N(C1=NC=CC(C2=CN=CC=C2)=N1)C1=CC(NC(=O)C2=CC=C(CN3CCN(C)CC3)C=C2)=CC=C1C |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R23/24/25:Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R40:Limited evidence of a carcinogenic effect. R48/23/24:Toxic: danger of serious damage to health by prolonged exposure through inhalation and in contact with skin . R51/53:Toxic to aq |
| 熔点 | 208-209 °C @ Solvent: Dichloromethane, Hexane |
| 沸点 | 113°C |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 安全说明(旧) | S28-S36/37-S45-S61-S24/25-S23-S53 |
| 水溶解性 | Very soluble in water at pH < 5.5 (mesylate salt) |
| 符号 | GHS07,GHS08,GHS09 |
| 存储要求 | Refrigerator |
| 闪点 | 196°C |
产品简介
伊马替尼（Imatinib）是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。CML是一种由于骨髓中干细胞的DNA异常而引起的造血干细胞疾病。DNA异常会产生异常蛋白质，干扰骨髓中白细胞正常生成过程，最终导致白细胞数目的急剧增加。CML分为慢性期、加速期和危象期三个阶段，危象期患者的平均存活肘间只有2-3个月。
产品用途
可用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。
生物活性
伊马替尼 (STI571, CGP057148B, ST-1571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。伊马替尼 (STI571) 可诱导自噬。
药理作用
伊马替尼是一种新型的2-苯胺嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂。可以在细胞水平上有效抑制Bcr-abl酪氨酸激酶的活性，后者是慢性粒细胞性白血病 (CML) Ph染色体异常表达的产物，所以伊马替尼能选择性抑制Ber-abl阳性细胞系细胞及慢性粒细胞性白血病 病人细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼还可抑制血小板源生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)、 c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为，但不影响其他刺激因子，如表皮生长因子等的信号转导。研究表明,伊马替尼胶囊口服吸收迅速，F为98%，Tmax为2～4 h，PPB 为95%，T1/2为18h。
作用靶点
PDGFR:100 nM (IC50) c-Kit:100 nM (IC50)。
体外研究
伊马替尼(STI571)抑制c-Kit自身磷酸化,MAPK活化和Akt活化而不改变c-kit,MAPK或Akt的总蛋白水平。对这些影响产生50％抑制的浓度约为100 nM 。伊马替尼(STI571)对引起慢性粒细胞白血病的激酶Bcr-Abl非常有效(体外IC50为25 nM)。
