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西洛他唑

Cilostazol

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货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB43897-5g 5g 98% 现货
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YB43897-25g 25g 98% 现货
- +
YB43897-100g 100g 98% 现货
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YB43897-500g 500g 98% 现货
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基础信息
中文名称 西洛他唑
英文名称 Cilostazol
别名 Pletaal, Cilostazol, OPC 21, OPC 13013, 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)-butoxy]-3,4-dihydro-2(1
Cas No. 73963-72-1
MDL No. MFCD00866780
精确分子量 369.21647
Smiles C1CCC(N2N=NN=C2CCCCOC2C=CC3NC(CCC=3C=2)=O)CC1
安全信息
密度 1.3±0.1 g/cm3
信号词 Warning
熔点 160 °C
化学稳定性 Stable under recommended storage conditions.
沸点 159-160ºC
海关编码 2933990090
特性 *
用途 能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集,且可使聚集块解离,不引起二次聚集,对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的模型有明显的抗血栓作用。用于慢性动脉闭塞性溃疡、疼痛及冷感等局部缺血性疾病。;抗血小板药。;抗凝药。
水溶解性 In water, 1.678 mg/L at 25 °C (est)
符号 GHS08
存储要求 2-30°C
闪点 Not applicable
产品详情
药理作用
西洛他唑是临床上常用的抗血小板及抗凝血药物,属磷酸二酯酶抑制剂,可抑制血小板及平滑肌细胞磷酸二酯酶的活性,使血小板及血管平滑肌内cAMP浓度上升。能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集,并可使聚集块解离,主要代谢产物环氧化物的活性为原药的3~4倍。对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍,有明显抗栓作用。动脉注入本品可使血流量增加,对末梢血管的作用最强,而对脑血管的作用较弱。
本品口服后在肠道内迅速被吸收,Tmax为3h,PPB约95%,连续给药4天,每天2次,未发现血药浓度蓄积上升。组织分布好,尤其胃、肝、肾处浓度较高。给药72h后,给药量的42.75%经尿排泄,61.7%经粪便排泄。给药48h,胆汁中的排泄率为31.7%。T1/2α。为2.2h,T1/2β为18h。


临床应用
用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致肢体缺血症、大动脉炎。西洛他唑还可用作外科治疗后的补充治疗,协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。

不良反应
偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒感、心悸、脉频、血压低、发热、头晕、头重、眼花、失眠或困倦、浮肿、疼痛、倦怠、乏力、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、上腹部痛、腹部胀满感、GOT(血清丙氨酸氨基转移酶)、 ALP(血清碱性磷酸酶)、LDH(血清乳酸脱氢酶)、BUN(尿素氮)、肌酐、尿酸升高、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向及血小板减少。

注意事项
血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等出血患者禁用。妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
本品慎用于使用抗凝药(华法令)或抗血小板药(阿斯匹林、抵克立得)的患者,使用西洛他唑时必须进行血液凝固性能检查。
月经期妇女、伴有出血倾向的患者和严重肝功能、肾功能障碍的患者、老年人慎用;哺乳妇女应避免哺乳。