兰索拉唑
Lansoprazole
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB43913-1g | 1g | 98% | 需询价 | ||
| YB43913-5g | 5g | 98% | 需询价 | ||
| YB43913-25g | 25g | 98% | 需询价 | ||
| YB43913-100g | 100g | 98% | 需询价 |
| 中文名称 | 兰索拉唑 |
|---|---|
| 英文名称 | Lansoprazole |
| 别名 | 2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 |
| Cas No. | 103577-45-3 |
| MDL No. | MFCD00866873 |
| 精确分子量 | 369.07588 |
| Smiles | S(C1NC2C(=CC=CC=2)N=1)(=O)CC1N=CC=C(OCC(F)(F)F)C=1C |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 危险品标志 |   |
| 熔点 | 178-182 °C(lit.) |
| 沸点 | 555.8±60.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 具有抗分泌和抗溃疡活性的抑制剂。抑制胃酸分泌，减少各种溃疡性刺激引起的胃部病变的形成。 |
| 安全说明(旧) | S26;S36 |
| 水溶解性 | Practically insoluble |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C储存 |
| 闪点 | Not applicable |
药理作用
兰索拉唑为取代的苯并咪唑衍生物，是第二个质子泵抑制剂。
在胃壁细胞的细管酸性环境中转变成有活性的亚磺酰胺衍生物，该活性物连接到H+-K+-(ATP)腺苷三磷酸酶的巯基上(H+-K+-ATP酶催化胃酸分泌过程的最后一步)，所以钝化了H+-K+-ATP酶，抑制了中枢及外周两者调节的胃酸分泌。
本品在抑制胃酸分泌方面至少与奥美拉唑一样强。动物模型体内研究表明，本品抑制胃酸分泌不如H2受体拮抗剂雷尼替丁、法莫替丁，但与奥美拉唑一样有效。与H2受体拮抗剂不一样，本品不管是早晨服用还是晚上服用，均能抑制白天及夜间的胃酸分泌。本品也能减少胃酸分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。本品能清除胃粘膜上的幽门弯曲杆菌(引起消化性溃疡复发的一种细菌)。
药动学
本品在胃壁细胞的酸性环境中转化成活性物质AG-1812和AG-2000时，血清中本品迅速并完全代谢成2个主要的排泄物：兰索拉唑砜及羟基兰索拉唑。大约剂量的14%～23%以缀合的和非缀合的羟基化代谢物排泄到尿中，在尿中未发现原型本品。半衰期为1.3～1.7h，老年人半衰期约为2h。严重肝功能衰弱病人半衰期延长至7h。服用本品30mg肠溶胶囊大约在2h内达血峰浓度1038μg/L。
化学性质
结晶，熔点178～182℃(分解)。
产品用途
1、苯并咪唑衍生物，是第二个质子泵抑制剂。用于反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡。
2、用于治疗十二指肠溃疡等症。
3、对基础胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明显的抑制作用，兰索拉唑是新一代质子抑制剂，作用于胃酸分泌最后一环，强力抑制胃酸，用于治疗十二指肠溃疡、反流性食管炎等症。
生产方法
往2，3-二甲基吡啶中加入冰乙酸和部分30%双氧水，加热后再补加剩下的双氧水。反应结束后，减压蒸出溶剂，得化合物(I)。将其缓慢加入混酸中，加热，得硝化产物(Ⅱ)。
三氟乙醇的溶液在碱性条件下反应数小时，滴入硝化产物(Ⅱ)，加热得到取代产物(Ⅲ)。
往取代产物(Ⅲ)中，滴人乙酸酐和浓硫酸，加热。减压抽去溶剂，残物加入甲醇、水和氢氧化钠配成的溶液，调至碱性，室温反应。得化合物(Ⅳ)。
化合物(Ⅳ)溶于氯仿，滴人二氯亚砜，回流。减压蒸出溶剂，加入甲醇待用。另外加入2-巯基苯并咪唑和甲醇钠的甲醇溶液，回流。降温后，滴入待用的甲醇溶液，回流得化合物(V)。
化合物(V)溶于二氯甲烷，缓慢滴入双氧水、五氧化二钒和叔丁醇所成的溶液。反应结束后，加入0.5%硫代硫酸钠溶液，剧烈搅拌。处理后得兰索拉唑。
