萘莫司他甲磺酸盐
Nafamostat mesylate
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB51731-50mg | 50mg | 98% | 现货 | ||
| YB51731-250mg | 250mg | 98% | 现货 | ||
| YB51731-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB51731-5g | 5g | 98% | 现货 |
| 中文名称 | 萘莫司他甲磺酸盐 |
|---|---|
| 英文名称 | Nafamostat mesylate |
| 别名 | 6-甲脒基-2-萘基-4-胍基苯甲酯二(甲磺酸盐) 6- |
| Cas No. | 82956-11-4 |
| MDL No. | MFCD00941430 |
| 精确分子量 | 539.11446 |
| Smiles | CS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.C1C(C(OC2C=CC3C=C(C(N)=N)C=CC=3C=2)=O)=CC=C(N=C(N)N)C=1 |
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 熔点 | 217-220 °C |
| 化学稳定性 | 可在4°C下的蒸馏水溶液中保存长达1个月，或在-80°C蒸馏水溶液中下保存长达6个月。 |
| 沸点 | 259-261°C |
| 运输要求 | 常温运输 |
| 海关编码 | 29252900 |
| 特性 | * |
| 用途 | 蛋白酶抑制剂。可强烈抑制膜蛋白酶、激肤释放酶，血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶和补体系统经典途径Cl r-，Cls-等胰蛋白酶样丝氨酶蛋白酶，对磷脂酶A2，体外与α-巨球蛋白结合的胰蛋白酶，如同对游离型胰蛋白酶一样均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、于术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与外伤性胰腺炎等急性病症。 82956-11-4(安全特性,毒性,储运) 储运特性 库房通风低温干燥 毒性分级 中毒 急性毒性 口服-大鼠LD50: 3050 毫克/公斤；口服-小鼠LD50: 4600 毫克/公斤 可燃性危险特性 可燃；燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾 类别 有毒物品 灭火剂 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水 |
| 安全说明(旧) | S36/37/39-26 |
| 水溶解性 | 溶于水（高达 25 mg/ml）。 |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | 库房通风低温干燥 |
| 闪点 | 339.1ºC |
甲磺酸萘莫司他(FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。甲磺酸萘莫司他可减弱炎症和凋亡。
靶点
| Target | Value |
| serine protease |
体外研究
Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐（NM）显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟，血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升，在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。 Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶，可能参与弥漫性血管内凝血（DIC）的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子产生），IC 50为0.1 μM。 Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量，IC 50值大约为2.5 mM。
体内研究
Nafamostat甲磺酸盐（10 毫克/公斤）抑制胰蛋白酶诱导的划伤，而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐（1-10 毫克/千克）产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80（10毫克/部位诱导的划伤）。在小鼠皮肤中，Nafamostat甲磺酸（10 毫克/公斤）抑制类胰蛋白酶活性。 Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化，增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。
