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盐酸二甲双胍

Metformin HCl

产品编号 :
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货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB51884-25g 25g 98% 现货
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YB51884-100g 100g 98% 现货
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YB51884-500g 500g 98% 需询价
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基础信息
中文名称 盐酸二甲双胍
英文名称 Metformin HCl
别名 二甲双胍
Cas No. 1115-70-4
MDL No. MFCD00012582
精确分子量 165.07812
Smiles C(NC(=N)N)(N(C)C)=N.Cl
安全信息
蒸气压 0.0929mmHg at 25°C
信号词 Warning
危险类别(旧) R22;R36/38
熔点 232 °C
化学稳定性 常温常压下稳定,避免强氧化物 接触
沸点 223-226 °C(lit.)
运输要求 室温
海关编码 2925290090
安全说明(旧) S26-S36
水溶解性 水溶性:完全溶解;极微溶:乙醇
符号 GHS07
存储要求 储存在阴凉,干燥的地方
闪点 89.3ºC
产品详情

产品用途

该物质为降血糖药,用于非胰岛素依赖型糖尿病。鼠口服LD50为1000毫克/公斤。盐酸二甲双胍是一种抗糖尿病药剂,减少血液葡萄糖水平,提高胰岛素灵敏度。它的代谢(包括抑制肝糖原异生)是通过 LKB1-AMPK (AMP-激活的蛋白激酶) 路径激活。临床上盐酸二甲双胍主要用于治疗单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。

作用机制

降糖的作用机制如下:1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用.2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

体外研究

二甲双胍以浓度依赖性方式抑制ESC的增殖。A-ESC的IC50为2.45mM,N-ESC的IC50为7.87mM。二甲双胍对分泌期A-ESC中AMPK信号激活的激活作用显着高于增殖期细胞。

体内研究

单独使用二甲双胍(100 mg/kg,口服)和使用异丙肾上腺素基团的二甲双胍(25,50,100 mg/kg)通过组织病理学分析减轻肌细胞坏死。二甲双胍(> 900mg/kg /天,口服)导致Crl:CD(SD)大鼠的濒死/死亡和临床毒性迹象。