氯氮平
Cloz原料药ne
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基础信息
| 中文名称 | 氯氮平 |
|---|---|
| 英文名称 | Cloz原料药ne |
| 别名 | 8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓 |
| Cas No. | 5786-21-0 |
| MDL No. | MFCD00153785 |
| 精确分子量 | 326.12982 |
| Smiles | CN1CCN(C2=NC3C=C(Cl)C=CC=3NC3C=CC=CC2=3)CC1 |
安全信息
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R22;R36/37/38 |
| 熔点 | 489.2±55.0 °C at 760 mmHg |
| 化学稳定性 | 常温常压下稳定，淡黄色结晶性粉末。熔点183-184℃。易溶于氯仿，溶于乙醇，几乎不溶于水。无臭，无味。 |
| 沸点 | 182-185°C |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 安全说明(旧) | S26 |
| 水溶解性 | ethanol: 1 mg/mL |
| 符号 | GHS06, GHS08 |
| 存储要求 | 常温，避光，阴凉干燥处，密封保存 |
| 闪点 | 249.6±31.5 °C |
产品详情
产品用途
该品具有较强的抗精神病作用，亦有镇静作用，为新型广谱精神病药。适用于急、慢性精神分裂症，对幻觉妄想型、青春型疗效较好。从减轻症状来看，对兴奋躁动、幻觉、妄想、接触被动、拒食等效果满意。1.用于急性、慢性癫狂。取其定志作用，用于神思恍惚，魂梦颠倒，善悲欲哭，心悸易惊，肢体困乏，起病急骤，突然狂暴无知，两目怒视等症。2.用于各种原因引起的狂病诸症。
药理作用
1.抗精神病作用： 氯氮平对各类急、慢性精神病有效，可缓解兴奋、躁动、幻觉、妄想、思维障碍、人格解体、奇特动作等精神症状。其作用机制可能与阻断中脑边缘系统内的多巴胺受体有关，但不影响纹状体内的多巴胺受体，因此本品很少产生锥体外系反应。2.镇静催眠作用： 本品小剂量可抑制自发活动，大剂量可增加自发活动。氯氮平能直接抑制中脑网状结构上行激活系统。
作用靶点
Ki: 9.5 nM (M1), 51 nM (α2-adrenoceptor), 75 nM (D2)。
体外研究
氯氮平显示出具有抗精神病作用但不具有帕金森样运动副作用的独特性质。氯氮平的化学结构促进了与D2受体的相对快速的解离。在短期占据D2受体后,峰值神经活动会引起突触多巴胺,然后取代氯氮平。
体内研究
慢性氯氮平后1天,7天和14天,头部抽搐反应降低,[3H]酮色林结合下调。慢性氯氮平后1天,5-HT2A mRNA减少。在慢性氯氮平后7天,拯救c-fos而非egr-1和egr-2的诱导。
