沙利度胺
(+/-)-Thalidomide
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB51956-5g | 5g | 98% | 需询价 | ||
| YB51956-25g | 25g | 98% | 需询价 | ||
| YB51956-100g | 100g | 98% | 需询价 |
| 中文名称 | 沙利度胺 |
|---|---|
| 英文名称 | (+/-)-Thalidomide |
| 别名 | (±)-2-（2,6-二氧代-3-哌啶基）-1H-异吲哚-1,3 (2H)-二酮 |
| Cas No. | 50-35-1 |
| MDL No. | MFCD00153873 |
| 精确分子量 | 258.06406 |
| Smiles | O=C1N(C2C(=O)NC(=O)CC2)C(=O)C2C1=CC=CC=2 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R46;R61;R21;R25;R62 |
| 熔点 | 270 °C |
| 化学稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 沸点 | 269-271°C |
| 海关编码 | 2925190090 |
| 安全说明(旧) | S53-S22-S26-S36/37/39-S45 |
| 水溶解性 | DMSO: 20 mg/mL, clear |
| 符号 | GHS06,GHS08 |
| 存储要求 | 本品密封避光干燥保存。 |
| 闪点 | 262.1±28.2 °C |
产品用途
镇静剂，对于各型麻风病反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等有一定疗效，对麻风无治疗作用。国外学者报道，用反应停(沙利度胺)治疗7例多种抗炎药和免疫抑制无效的类风湿性病患者，结果多数在数周内缓解，剂量在400～600mg/d，所有病人的血沉和类风湿因子滴度都正常化或明显下降，其中1例的类风湿结节在12周时消失。有人用反应停和甲氨蝶呤联合治疗7例难治性类风湿病人，5例坚持治疗者中，4例在3～9个月关节压痛改善和关节肿胀减轻。沙利度胺能治疗的病如下： 1.白塞氏病。2.系统性红斑狼疮。3.类风湿关节炎。
生物活性
沙利度胺作为一种镇静药，免疫调节剂，也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺抑制E3泛素连接酶（一种CRBN-DDB1-Cul4A复合物）。
作用靶点
Kd: ∼250 nM (CRL4CRBN)。
体外研究
沙利度胺最初作为一种镇静剂被推广,具有免疫调节,抗炎和抗血管生成的癌症特性,并且靶向ereblon(CRBN),它是cullin-4 E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分,其Kd为〜 250 nM 。沙利度胺(50μg/ mL)增强了依替替尼对PC9和A549细胞增殖的抗肿瘤活性,这种作用与细胞凋亡和细胞迁移有关。此外,沙利度胺和依替替尼抑制PC9细胞中的EGFR和VEGF-R2途径。
体内研究
沙利度胺(100mg/kg,口服)抑制胶原沉积,下调α-SMA和I型胶原蛋白的mRNA表达水平,并显着降低RILF小鼠中的促炎细胞因子。沙利度胺通过抑制ROS和下调依赖于Nrf2状态的TGF-β/ Smad通路来减轻RILF 。沙利度胺(200 mg/kg,po)联合icotinib在携带PC9细胞的裸鼠体内显示出协同的抗肿瘤作用,抑制肿瘤生长并促进肿瘤死亡。
