卡络磺钠
Carbazochrome sodium sulfonate
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB52031-1g | 1g | 97% | 现货 | ||
| YB52031-5g | 5g | 97% | 现货 | ||
| YB52031-25g | 25g | 97% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 卡络磺钠 |
|---|---|
| 英文名称 | Carbazochrome sodium sulfonate |
| 别名 | 卡巴克络磺酸钠、钠5-(甲酰肼)-2,3,5,6-四氢-1-甲 |
| Cas No. | 51460-26-5 |
| MDL No. | MFCD00867493 |
| 精确分子量 | 322.03478 |
| Smiles | CN1C2C(=CC(N=NC(N)=O)=C(O)C=2)CC1S([O-])(=O)=O.[Na+] |
安全信息
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R22;R36/37/38; |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 227-228 °C (lit.) |
| 化学稳定性 | Hygroscopic, Moisture Sensitive, Temperature Sensitive |
| 运输要求 | 常规运输 |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种抗出血剂用于治疗痔疮。 |
| 安全说明(旧) | S20/21;S36/37/39; |
| 水溶解性 | DMSO (Sparingly), Methanol (Slightly) |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置 |
产品详情
止血药
卡络磺钠是新一代止血药，为卡络柳钠(安络血)的衍生物，其在分子结构上引入了磺酸钠基团，克服了卡络柳钠溶解度小、必须依赖水杨酸助溶的缺点，从而止血效果更加明显。此外，它不含水杨酸基团，因此不产生溶血，不影响造血功能，同时刺激小，用药安全；它无拟肾上腺作用，不会造成血压、心率波动；不影响凝血机制，起效迅速，作用持久。国外已广泛用于治疗高血压时毛细血管脆弱症, 预防脑卒中病的发作, 以及对肺出血、消化道出血、产后出血等多方面的止血作用。目前, 该药在国内主要用于毛细血管通透性增加而产生的多种出血, 如泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科疾病出血。对泌尿系统出血疗效较为显著, 亦可用于外伤和手术出血的预防和治疗, 因而已越来越广泛应用于临床。
注意事项: 勿与卡巴克络水杨酸钠(卡络柳钠)混淆，因卡络柳钠不可静脉给药，也不可用于对水杨酸盐过敏者。
止血药最常用的是止血敏，其作用机制主要有：一是提高血中血小板数量，二是收缩毛细血管，促使血小板中凝血活性物质的释放。但就止血敏现有制剂而言，无论静脉给药还是口服给药，止血敏的剂型限制其在出血部位组织的高浓度分布，从而抑制了止血敏收缩毛细血管以及促使血小板释放凝血活性物质。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-02-01）
图1为卡络磺钠的结构式
卡络磺钠与泮托拉唑钠联合应用
卡络磺钠(carbazochromesodiumsulfonate, CSS)能降低毛细血管的通透性, 增进毛细血管断裂端的回缩作用, 可用于毛细血管通透性增加产生的多种出血。泮托拉唑钠(pantoprazolesodium, PPS)是一种新型质子泵抑制药, 直接作用于胃壁内质子泵, 特异性抑制H+、K+-ATP酶, 能有效抑制胃酸分泌, 提高胃内pH值, 进而起到迅速止血的作用。临床上常将PPS与CSS联合用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、急性内黏膜病变、复合性溃疡等引起的急性上消化道出血。
生物活性
Carbazochrome磺钠是一种抗出血剂用于治疗痔疮。
体外研究
体内研究
在大鼠中，Carbazochrome（10 毫克/千克）以剂量依赖的方式逆转ioxaglate诱导的血管通透性亢进。Carbazochrome（10毫克/千克）显著抑制减少动脉氧气量。
卡络磺钠是新一代止血药，为卡络柳钠(安络血)的衍生物，其在分子结构上引入了磺酸钠基团，克服了卡络柳钠溶解度小、必须依赖水杨酸助溶的缺点，从而止血效果更加明显。此外，它不含水杨酸基团，因此不产生溶血，不影响造血功能，同时刺激小，用药安全；它无拟肾上腺作用，不会造成血压、心率波动；不影响凝血机制，起效迅速，作用持久。国外已广泛用于治疗高血压时毛细血管脆弱症, 预防脑卒中病的发作, 以及对肺出血、消化道出血、产后出血等多方面的止血作用。目前, 该药在国内主要用于毛细血管通透性增加而产生的多种出血, 如泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科疾病出血。对泌尿系统出血疗效较为显著, 亦可用于外伤和手术出血的预防和治疗, 因而已越来越广泛应用于临床。
注意事项: 勿与卡巴克络水杨酸钠(卡络柳钠)混淆，因卡络柳钠不可静脉给药，也不可用于对水杨酸盐过敏者。
止血药最常用的是止血敏，其作用机制主要有：一是提高血中血小板数量，二是收缩毛细血管，促使血小板中凝血活性物质的释放。但就止血敏现有制剂而言，无论静脉给药还是口服给药，止血敏的剂型限制其在出血部位组织的高浓度分布，从而抑制了止血敏收缩毛细血管以及促使血小板释放凝血活性物质。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-02-01）
图1为卡络磺钠的结构式
卡络磺钠与泮托拉唑钠联合应用
卡络磺钠(carbazochromesodiumsulfonate, CSS)能降低毛细血管的通透性, 增进毛细血管断裂端的回缩作用, 可用于毛细血管通透性增加产生的多种出血。泮托拉唑钠(pantoprazolesodium, PPS)是一种新型质子泵抑制药, 直接作用于胃壁内质子泵, 特异性抑制H+、K+-ATP酶, 能有效抑制胃酸分泌, 提高胃内pH值, 进而起到迅速止血的作用。临床上常将PPS与CSS联合用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、急性内黏膜病变、复合性溃疡等引起的急性上消化道出血。
生物活性
Carbazochrome磺钠是一种抗出血剂用于治疗痔疮。
体外研究
Carbazochrome（0.1-1 M）逆转类胰蛋白酶，凝血酶和激肽的功能障碍，这一功能为钙离子载体如ionomycin，A23187或phorbol 12-myristate 13-acetate所增强，并不影响内皮通透性。在猪主动脉内皮细胞中，Carbazochrome逆转胰蛋白酶诱导肌动蛋白应力纤维的形成并破坏单层细胞中VE-cadherin。Carbazochrome（0.1-1 M）减弱bradykinin和thrombin诱导的浓度依赖型的 [(3)H]myo-inositol合成 [(3)H]-inositol。 在培养的牛血管内皮细胞中，Carbazochrome显著抑制类胰蛋白酶，凝血酶和蛋白酶激活受体2激动剂肽（SLIGKV-NH（2））诱导的通透性过高。 在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中，Carbazochrome显著减小培养基中的t-PA：抗原的比率，而其对PAI-1：抗原的无显著效果。
体内研究
在大鼠中，Carbazochrome（10 毫克/千克）以剂量依赖的方式逆转ioxaglate诱导的血管通透性亢进。Carbazochrome（10毫克/千克）显著抑制减少动脉氧气量。
