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法莫替丁

Famotidine

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基础信息
中文名称 法莫替丁
英文名称 Famotidine
别名 3-[[[2-[(二氨基亚甲基)-4-噻唑基]甲基]硫代]-N-氨磺酰丙脒、组胺H2受体拮抗剂
Cas No. 76824-35-6
MDL No. MFCD00079297
精确分子量 337.04493
Smiles N(C1SC=C(CSCCC(=N)NS(=O)(=O)N)N=1)C(N)=N
安全信息
密度 1.8±0.1 g/cm3
蒸气压 <0.0000001 kPa ( 25 °C)
信号词 Warning
危险类别(旧) R20/21/22
危险品标志
熔点 163-164 °C(lit.)
化学稳定性 指定条件下稳定,远离氧化物。
沸点 562.7±60.0 °C(lit.)
运输要求 常规运输
海关编码 2935009090
特性 *
用途 是组胺H2受体拮抗剂,常用来治疗胃灼热,GERD,溃疡和其他消化系统不良情况。
安全说明(旧) S22;S24/25
水溶解性 slightly soluble
符号 GHS07
存储要求 避光
闪点 Not applicable
产品详情

化学性质

白色至带黄白色结晶,无臭,味略苦。20℃的溶解度(%,W/V):二甲基甲酰胺80,乙酸50,甲醇0.3,水0.1,乙醇、乙酸乙酯和氯仿<0.01。极难溶于乙腈或丙酮,几不溶于氯仿或乙醚。熔点163~164℃。急性毒性LD50,小鼠(mg/kg):244.4静脉注射。


产品用途

为H2抑制剂,组胺H2受体拮抗剂,选择性强,能持久地抑制胃酸分泌。作用更强,维持时间更长,安全范围广,无抗雄激素与干扰药物代谢酶等作用。其拮抗作用是西咪替丁的30多倍,是雷尼替丁的14倍。其所用剂量只有西咪替丁的1/20,雷尼替丁1/7。用于消化性溃疡病、胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。


生产方法 

脒基硫脲和1,3-二氯丙酮环合生成2-胍基-4-氯甲基噻唑,然后和硫脲反应后再和氯丙腈反应,生成2-胍基-4-[(氰乙硫基)甲基]噻唑,接着和甲醇进行醇解,再胺化得到法莫替丁。