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枸橼酸艾沙佐米

Ixazomib citrate

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基础信息
中文名称 枸橼酸艾沙佐米
英文名称 Ixazomib citrate
别名 柠檬酸艾沙佐米 (R)-2,2'-(2-(1-(2-(2,5-二氯苯甲酰胺)乙酰氨基)-3-甲基丁基)-5-氧代-1,3,2-二氧硼戊环-4,4-二基)二乙酸
Cas No. 1239908-20-3
MDL No. MFCD29767859
精确分子量 516.08737
Smiles B1([C@@H](NC(CNC(C2C=C(Cl)C=CC=2Cl)=O)=O)CC(C)C)OC(CC(O)=O)(CC(O)=O)C(=O)O1
安全信息
密度 1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
信号词 Danger
特性 *
水溶解性 DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);193.38(Max Conc. mM)
符号 GHS08
产品详情
适应症
伊莎佐米是一个蛋白体抑制剂适用与来那度胺和地塞米松联用为有多发性骨髓瘤患者曽接受至少一种以前治疗的治疗。

推荐给量
推荐起始剂量4 mg口服在28-天疗程的第1,8,和15天;剂量应被服用食物前至少一小时或后至少2小时。

药理作用
伊莎佐米在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡。伊莎佐米对来自多种以前治疗后,包括硼替佐米,来那度胺,和地塞米松已复发患者的骨髓瘤细胞显示体外细胞毒性。在多发性骨髓瘤细胞系中伊莎佐米和来那度胺的联用显示协同的细胞毒效应。在体内,在一种小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型伊莎佐米显示抗肿瘤活性。

不良反应
最常见不良反应(≥ 20%)是腹泻,便秘,血小板减少,外周神经病变,恶心,外周水肿,呕吐,和背痛。