青蒿琥酯
Artesunate
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB52545-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB52545-5g | 5g | 98% | 现货 | ||
| YB52545-25g | 25g | 98% | 现货 | ||
| YB52545-100g | 100g | 98% | 需询价 |
| 中文名称 | 青蒿琥酯 |
|---|---|
| 英文名称 | Artesunate |
| 别名 | 青蒿脂 青蒿琥酯 还原青蒿琥珀酸单酯 青蒿琥脂 青蒿酯 青蒿虎脂 |
| Cas No. | 88495-63-0 |
| MDL No. | MFCD00866204 |
| 精确分子量 | 384.17842 |
| Smiles | C[C@@H]1[C@@]2([H])[C@@]34OO[C@@](C)(O[C@@]3([H])O[C@H]1OC(CCC(O)=O)=O)CC[C@]4([C@H](C)CC2)[H] |
| 密度 | 1.31 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R20/21/22 |
| 熔点 | 140-142 °C |
| 化学稳定性 | Artesunate is the sodium salt of the hemisuccinate ester of artemisinin. It is soluble in water but |
| 沸点 | 502.1 |
| 水溶解性 | acetone: 33.4 mg/mL |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | room temp |
| 闪点 | Not applicable |
产品简介
青蒿琥酯为疟原虫红内期无性体快速杀虫剂，对抗氯喹的恶性疟原虫有效。服后能迅速控制疟疾的急性发作．用于凶险性疟疾如脑型、黄疸型等的抢救以及恶性疟的治疗。
产品用途
青蒿琥酯是一种半合成的青蒿素衍生物,它被证明有效抗寄生虫，如肝吸虫（liver flukes），也显示了对不同类型的肿瘤细胞株有细胞毒性作用。对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作。青蒿琥酯的临床应用也有十年之久，是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后，经化学合成方而制成的，主要作用于疟原虫红内期无性体，是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫，达到抗疟作用，从而可以用于各类疟疾患者，尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治，具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。应用青蒿琥酯片，采用3d疗程总量0.28 g与5d疗程总量0.44 g，其中5d总量0.44 g(相当于8.8 mg/kg)治疗恶性疟者，临床治愈后原虫复染率仅4.4%，未见明显毒副反应，网织红细胞无下降，说明病人对此剂量耐受良好。
作用机制
青蒿琥酯的作用机制青蒿素。先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体。其次是核膜、内质网，此外， 对核内染色质也有一定影响。由于本品最早作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取．使疟原虫较快出现氨基酸饥饿．迅速形成自噬泡．并不断排出体外．损失大量胞质而死亡。青蒿素无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。
体外研究
青蒿琥酯是STAT-3 和输出蛋白1(EXP1)的抑制剂。青蒿琥酯治疗24小时导致两种细胞系中活性氧(ROS)水平以剂量依赖性方式显着增加。此外,蛋白质印迹显示,当用更高剂量范围的青蒿琥酯处理癌细胞24小时时,γ-H2AX的水平显着升高。
体内研究
16(10):1548-56.
