三氯苯哒唑
Triclabendazole
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB52555-5g | 5g | 98% | 现货 | ||
| YB52555-10g | 10g | 98% | 现货 | ||
| YB52555-50g | 50g | 98% | 现货 | ||
| YB52555-250g | 250g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 三氯苯哒唑 |
|---|---|
| 英文名称 | Triclabendazole |
| 别名 | 5-氯-6-(2,3-二氯苯氧基)-2-(甲硫基)-1H-苯并咪唑 |
| Cas No. | 68786-66-3 |
| MDL No. | MFCD00864519 |
| 精确分子量 | 357.95012 |
| Smiles | CSC1NC2C(=CC(OC3C=CC=C(Cl)C=3Cl)=C(Cl)C=2)N=1 |
安全信息
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 175-176°C(lit.) |
| 化学稳定性 | Stability |
| 沸点 | 496 |
| 运输要求 | 常规运输 |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种驱虫药（片形吸虫）。是高效兽用驱虫药。 |
| 安全说明(旧) | S26;S36 |
| 水溶解性 | 0.5 [ug/mL] |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | 存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。 |
| 闪点 | 253.7±31.5 °C |
产品详情
合成路线
作用机制
尽管其确切的作用机制尚未完全阐明，但研究表明，Triclabendazole 及其两种主要代谢物——亚砜和砜衍生物，能够抑制微管蛋白聚合以及蛋白质和酶的合成，对 Fasciola hepatica 和 Fasciola gigantica 的不成熟和成熟蠕虫发挥作用。
生物活性
Triclabendazole (CGA-89317) 是一种苯并咪唑类，与微管蛋白结合，损害细胞内运输机制，且干扰蛋白质的合成。
靶点
体外研究
体内研究
Triclabendazole依据给药途径的不同，可以代谢成许多化合物，血药浓度峰值在第18-24小时（Triclabendazole sulphoxide）和第36-48小时（Triclabendazole sulphone）。在血浆中，检测不到Triclabendazole和其他任何的代谢物。Triclabendazole sulphoxide抑制分泌组织从细胞体到的体表的运输，且在细胞体内的高尔基复合体的形成部位发生抑制作用，分别在细胞质连接到合胞体的移动中和从基底到合胞体的顶端的移动中发生。Triclabendazole结合到秋水仙碱上的β-微管蛋白分子的结合位点，这已被基用于Triclabendazole相关活性的评估。 Triclabendazole 10 mg/kg瘤胃内给药作用于山羊，存在于血浆的Triclabendazole (TCBZ)代谢物只有TCBZ sulphoxide (TCBZ-SO)和TCBZ sulphone，它们分别在第18小时，36小时有最大浓度（大于13 mg/mL）。Triclabendazole代谢物特异性结合血浆白蛋白，这会对TCBZ代谢物血药浓度和肝吸虫的接触反应有很大的影响。 Triclabendazole (40 mg/kg)作用于大鼠，可杀死99％的成年吸虫。
三氯苯达唑可经以下路线合成
作用机制
尽管其确切的作用机制尚未完全阐明，但研究表明，Triclabendazole 及其两种主要代谢物——亚砜和砜衍生物，能够抑制微管蛋白聚合以及蛋白质和酶的合成，对 Fasciola hepatica 和 Fasciola gigantica 的不成熟和成熟蠕虫发挥作用。
生物活性
Triclabendazole (CGA-89317) 是一种苯并咪唑类，与微管蛋白结合，损害细胞内运输机制，且干扰蛋白质的合成。
靶点
| Target | Value |
| Tubulin |
体外研究
Triclabendazole治疗羊，奶牛和小母牛，使得它们体内的吸虫虫卵数产量比例分别下降了15.3％，4.3％和36.6％，这些结果表明这个农场的绵羊和黄牛体内存在抗TCBZ肝片吸虫。 Triclabendazole sulphoxide (50 mg/mL)作用于吸虫，使得对Triclabendazole敏感的肝片吸虫体壁被大面积破坏，而抗Triclabendazole的吸虫显示只有局部和相对少量的覆盖于体刺的体壁被破坏。
体内研究
Triclabendazole依据给药途径的不同，可以代谢成许多化合物，血药浓度峰值在第18-24小时（Triclabendazole sulphoxide）和第36-48小时（Triclabendazole sulphone）。在血浆中，检测不到Triclabendazole和其他任何的代谢物。Triclabendazole sulphoxide抑制分泌组织从细胞体到的体表的运输，且在细胞体内的高尔基复合体的形成部位发生抑制作用，分别在细胞质连接到合胞体的移动中和从基底到合胞体的顶端的移动中发生。Triclabendazole结合到秋水仙碱上的β-微管蛋白分子的结合位点，这已被基用于Triclabendazole相关活性的评估。 Triclabendazole 10 mg/kg瘤胃内给药作用于山羊，存在于血浆的Triclabendazole (TCBZ)代谢物只有TCBZ sulphoxide (TCBZ-SO)和TCBZ sulphone，它们分别在第18小时，36小时有最大浓度（大于13 mg/mL）。Triclabendazole代谢物特异性结合血浆白蛋白，这会对TCBZ代谢物血药浓度和肝吸虫的接触反应有很大的影响。 Triclabendazole (40 mg/kg)作用于大鼠，可杀死99％的成年吸虫。
