奥马环素
OMadacycline (tosylate)
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB563442-2mg | 2mg | 98% | 现货 | ||
| YB563442-5mg | 5mg | 98% | 现货 | ||
| YB563442-25mg | 25mg | 98% | 现货 | ||
| YB563442-100mg | 100mg | 98% | 现货 |
| 中文名称 | 奥马环素 |
|---|---|
| 英文名称 | OMadacycline (tosylate) |
| 别名 | 奥马环素 | 欢迎咨询张军 | 简单的工艺描述 | 奥玛环素甲磺酸盐 | 对甲苯磺酸奥玛环素 | 对甲苯磺酸奥马环素 | 能配合提供简单生产工艺路线图 | OMADACYCLINE 奥马环素 | 奥马环素科研试剂 苯磺酸奥玛环素精品 | 2.HPLC高效液相图谱、碳谱、氢谱和核磁图谱 |
| Cas No. | 1075240-43-5 |
| 精确分子量 | 728.30912 |
| Smiles | CC1C=CC(S(O)(=O)=O)=CC=1.CC(CNCC1C(O)=C2C(C[C@@H]3C(=C2O)C(=O)[C@@]2(O)[C@H]([C@H](N(C)C)C(C(C(N)=O)=C2O)=O)C3)=C(N(C)C)C=1)(C)C |
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 运输要求 | 常温运输 |
| 特性 | * |
| 用途 | Omadacycline甲苯磺酸盐是四环素类抗生素，能抑制细菌核糖体的30s亚基。 |
| 水溶解性 | H2O: 2mg/mL, clear |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | 2-8°C储存 |
奥马环素（Omadacycline）是一种新型9-氨甲基环素类药物，是在米诺环素基础上通过化学基团修饰后得到的半合成化合物，该修饰可帮助奥马环素克服细菌耐药性、扩大抗菌谱、改善药代动力学特性。奥马环素属于四环素家族的一员，为首个临床应用的氨甲基四环素品种，四环素在1948年问世，之后不断衍生出多种化合物，其中最具代表性的是米诺环素和多西环素。
作用机制
（1）奥马环素特异性地结合细菌核糖体30S亚基的A位点，抑制氨酰基-tRNA与该位点正常结合，致肽链延伸终止，阻断蛋白质的合成从而产生抑菌作用。
（2）奥马环素 C7 的修饰基团给电子基团（二甲氨基）可提高活性，有助于克服细菌外排泵耐药机制。
（3）奥马环素 C9 的氨甲基修饰可使其克服细菌的核糖体保护机制（核糖体保护蛋白基因TetO所致），并增强口服生物利用度。
（4）但奥马环素不能抵抗 Tet(X) 修饰酶的作用。
抗菌谱
奥玛环素抗菌谱广，与其他类型抗生素无交叉耐药性，对临床常见革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、非典型病原体、厌氧菌等均具有良好的抑菌活性。
（1）奥马环素对大多数葡萄球菌、链球菌、肠球菌具有活性，包括耐四环素及其他（大环内酯类、β-内酰胺类、万古霉素）的革兰阳性球菌。
（2）奥马环素对大多数肠杆菌有良好活性，包括大肠杆菌、克雷伯杆菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌属、柠檬酸杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属、粘质沙雷菌、嗜麦芽窄食单胞菌及部分不动杆菌属。
（3）奥马环素对衣原体、支原体、脲原体属、快速生长分枝杆菌等具有良好抗菌活性。
（4）奥马环素对脆弱拟杆菌、拟杆菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、艰难梭菌等厌氧菌均具良好抗菌活性。
不良反应
（1）奥马环素最常见的不良反应是轻度胃肠道反应（恶心、呕吐）、注射部位反应、ALT升高；其他氨酸氨基转移酶（AST、GGT）升高、高血压、头痛、腹泻、便秘、失眠等亦较常见。
（2）需要注意的是，在牙齿发育过程中（妊娠中/晚期、婴儿期、8 岁以下儿童期），使用奥玛环素可能导致永久性牙齿变色（黄灰牙、棕色牙）和牙釉质发育不全，及可逆性的骨生长抑制（停药后可恢复）。八岁以下儿童禁用。
生物活性
Omadacycline tosylate 是氨甲环素类抗生素，对革兰氏阳性和阴性的需氧菌以及一些厌氧菌具有抗菌活性。
靶点
bacteria
体外研究
Omadacycline displays activity against methicillin-resistant
Staphylococcus aureus
(MRSA), vancomycin-resistant
Enterococcus
(VRE), beta-hemolytic streptococci, penicillin-resistant
Streptococcus pneumonia
(PRSP) and
Haemophilus influenzae (H. influenzae)
, with MIC
90
s of 1.0, 0.25, 0.5, 0.25 and 2.0 μg/mL respectively.
Omadacycline is active against strains expressing tetracycline and other antibiotics resistance by ribosomal protection and active tetracycline efflux.
体内研究
Omadacycline (0.11-18 mg/kg; a single i.v.) exhibits efficacy against Streptococcus pneumonia , Escherichia coli , and Staphylococcus aureus in mice systemic infection model, with ED 50 s ranging from 0.30 mg/kg to 3.39 mg/kg.
