巴洛沙韦
Baloxavir
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB61062-100mg | 100mg | 99% | 现货 | ||
| YB61062-250mg | 250mg | 99% | 现货 | ||
| YB61062-1g | 1g | 99% | 现货 | ||
| YB61062-5g | 5g | 99% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 巴洛沙韦 |
|---|---|
| 英文名称 | Baloxavir |
| 别名 | (12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]噻庚英-11-基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-醇 |
| Cas No. | 1985605-59-1 |
| MDL No. | MFCD31619273 |
| 精确分子量 | 483.10643 |
| Smiles | C1N2C(C3N(N([C@@H]4C5C(=CC=CC=5)SCC5C(F)=C(F)C=CC4=5)[C@@H]2COC1)C=CC(=O)C=3O)=O |
安全信息
| 密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 沸点 | 644.7±65.0 °C(Predicted) |
| 运输要求 | 常温运输 |
| 特性 | * |
| 用途 | Baloxavir 是一种抗流感病毒药物，来自专利 WO 2017104691 A1。 |
| 水溶解性 | DMSO:41.67(Max Conc. mg/mL);86.19(Max Conc. mM) |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C储存 |
产品详情
新型速效流感药物
巴洛沙韦（baloxavir marboxil）属第三代抗流感化学药物，原创公司为日本盐野义制药，并由罗氏与其进行全球开发；该药于2018年2月已经在日本上市，其也是近20年来美国FDA批准的首个具有创新作用机制的抗流感新药，是一种首创、单剂量口服药物，具有全新的抗流感作用机制，旨在对抗A型和B型流感病毒，包括达菲（奥司他韦）耐药流感株和禽流感株（H7N9，H5N1）。研究表明该新药用来治疗12岁以上、流感症状持续时间不超过48小时的急性流感患者时，只需口服一次就能见效。
作用机制
巴洛沙韦（商品名艾福洛扎Xofluza） 通过抑制流感病毒中的帽依赖性核酸内切酶起作用，其机理为流感病毒的遗传物质携带在RNA中，其帽依赖性核酸内切酶的主要作用是帮助基因组复制，即帮助流感病毒复制子代。艾福洛扎作为帽依赖性核酸内切酶的抑制剂，抑制酶促反应，使病毒基因组无法复制，从而在病毒刚进入细胞就阻断病毒的增殖。艾福洛扎通过这种生物机制前移防控关口，将病毒“扼杀在摇篮中”，因此可以快速治愈流感。
适应症
2019年10月，罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）公司宣布，FDA批准了其抗流感新药Xofluza（巴洛沙韦，baloxavir marboxil）的扩大适应症申请。Xofluza将用于治疗12岁及以上流感并发症高风险人群。这些急性流感患者发生感染不超过48小时，尚无并发症发生。
巴洛沙韦是一款“first-in-class”的单剂量口服药物。它能够对奥司他韦（oseltamivir）产生抗性的病毒株和禽流感病毒株（H7N9，H5N1）起作用。本次扩大适应症的获批是基于III期试验CAPSTONE-2的积极结果。CAPSTONE-2试验旨在评估：与奥司他韦或安慰剂相比，Xofluza治疗12岁以上流感并发症高风险患者的有效性和安全性。试验结果表明，在流感并发症高风险患者中，Xofluza显著延缓了流感症状出现的中位时间（102小时比73小时）。其它主要发现还包括：Xofluza与奥司他韦相比，对流感症状的持续时间具有类似的疗效（54小时比54小时）；对于B型病毒，与安慰剂相比，Xofluza能在更短的时间内改善流感症状（75小时比101小时)。此外Xofluza展示了良好的耐受性和安全性。
巴洛沙韦合成路线
巴洛沙韦合成路线
巴洛沙韦（baloxavir marboxil）属第三代抗流感化学药物，原创公司为日本盐野义制药，并由罗氏与其进行全球开发；该药于2018年2月已经在日本上市，其也是近20年来美国FDA批准的首个具有创新作用机制的抗流感新药，是一种首创、单剂量口服药物，具有全新的抗流感作用机制，旨在对抗A型和B型流感病毒，包括达菲（奥司他韦）耐药流感株和禽流感株（H7N9，H5N1）。研究表明该新药用来治疗12岁以上、流感症状持续时间不超过48小时的急性流感患者时，只需口服一次就能见效。
作用机制
巴洛沙韦（商品名艾福洛扎Xofluza） 通过抑制流感病毒中的帽依赖性核酸内切酶起作用，其机理为流感病毒的遗传物质携带在RNA中，其帽依赖性核酸内切酶的主要作用是帮助基因组复制，即帮助流感病毒复制子代。艾福洛扎作为帽依赖性核酸内切酶的抑制剂，抑制酶促反应，使病毒基因组无法复制，从而在病毒刚进入细胞就阻断病毒的增殖。艾福洛扎通过这种生物机制前移防控关口，将病毒“扼杀在摇篮中”，因此可以快速治愈流感。
适应症
2019年10月，罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）公司宣布，FDA批准了其抗流感新药Xofluza（巴洛沙韦，baloxavir marboxil）的扩大适应症申请。Xofluza将用于治疗12岁及以上流感并发症高风险人群。这些急性流感患者发生感染不超过48小时，尚无并发症发生。
巴洛沙韦是一款“first-in-class”的单剂量口服药物。它能够对奥司他韦（oseltamivir）产生抗性的病毒株和禽流感病毒株（H7N9，H5N1）起作用。本次扩大适应症的获批是基于III期试验CAPSTONE-2的积极结果。CAPSTONE-2试验旨在评估：与奥司他韦或安慰剂相比，Xofluza治疗12岁以上流感并发症高风险患者的有效性和安全性。试验结果表明，在流感并发症高风险患者中，Xofluza显著延缓了流感症状出现的中位时间（102小时比73小时）。其它主要发现还包括：Xofluza与奥司他韦相比，对流感症状的持续时间具有类似的疗效（54小时比54小时）；对于B型病毒，与安慰剂相比，Xofluza能在更短的时间内改善流感症状（75小时比101小时)。此外Xofluza展示了良好的耐受性和安全性。
巴洛沙韦合成路线
巴洛沙韦合成路线
