妥曲珠利砜
Ponazuril
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB61372-50mg | 50mg | 99% | 现货 | ||
| YB61372-250mg | 250mg | 99% | 现货 | ||
| YB61372-1g | 1g | 99% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 妥曲珠利砜 |
|---|---|
| 英文名称 | Ponazuril |
| 别名 | 1-甲基-3-{3-甲基-4-[4-(三氟甲基磺酰)苯氧基]苯基}-1,3,5-三嗪-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮 |
| Cas No. | 69004-04-2 |
| MDL No. | MFCD09263475 |
| 精确分子量 | 457.05554 |
| Smiles | CC1C=C(N2C(=O)N(C)C(=O)NC2=O)C=CC=1OC1C=CC(S(C(F)(F)F)(=O)=O)=CC=1 |
安全信息
| 密度 | 1.507g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 熔点 | 242 |
| 沸点 | 242° |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 特性 | * |
| 用途 | 欧洲委员会(EU)2009年12月22日第37/2010号关于动物源食品药理活性物质及其最大残留限值分类的规定。 |
| 水溶解性 | 可溶于乙腈(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许) |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | -20°C储存 |
产品详情
概述
妥曲珠利砜又叫帕托珠利。球虫病是家禽中最为常见和侵害性最强的一种疾病,对养殖业的危害是相当大的,目前 能控制本病的主要手段仍然是药物防治,帕托珠利(又名泊那珠利、妥曲珠利砜、托曲珠利砜或托三嗪砜)是由德国bayer公司开发的一种抗球虫病的新药物。该药于2001年由美国 FDA批准上市,用于治疗洪氏新孢子虫(Neospora hughsi)和肉孢子虫(Sarcocystis)等球虫引起的哺乳动物中枢性疾病,与以往抗球虫药物妥曲珠利相比,帕托珠利最大的特点是可 以透过血脑屏障,直接杀死位于大脑和脑脊液中的原生动物,有效缓解EPM症状。研究表明,帕托珠利在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力的产生,随着自身免疫力的增强,患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖,同时研究表明帕托珠利比妥曲珠利具有更低的毒效应水平。因此,帕托珠利具有更好的市场开发应用前景。
生物活性
Toltrazuril sulfone (Ponazuril) 是 Toltrazuril (HY-B0175 ) 的代谢物,具有抗原生动物活性。Toltrazuril sulfone 是一种三嗪类抗球虫剂,被开发用于预防家禽球虫病。
靶点
体外研究
体内研究
妥曲珠利砜又叫帕托珠利。球虫病是家禽中最为常见和侵害性最强的一种疾病,对养殖业的危害是相当大的,目前 能控制本病的主要手段仍然是药物防治,帕托珠利(又名泊那珠利、妥曲珠利砜、托曲珠利砜或托三嗪砜)是由德国bayer公司开发的一种抗球虫病的新药物。该药于2001年由美国 FDA批准上市,用于治疗洪氏新孢子虫(Neospora hughsi)和肉孢子虫(Sarcocystis)等球虫引起的哺乳动物中枢性疾病,与以往抗球虫药物妥曲珠利相比,帕托珠利最大的特点是可 以透过血脑屏障,直接杀死位于大脑和脑脊液中的原生动物,有效缓解EPM症状。研究表明,帕托珠利在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力的产生,随着自身免疫力的增强,患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖,同时研究表明帕托珠利比妥曲珠利具有更低的毒效应水平。因此,帕托珠利具有更好的市场开发应用前景。
生物活性
Toltrazuril sulfone (Ponazuril) 是 Toltrazuril (HY-B0175 ) 的代谢物,具有抗原生动物活性。Toltrazuril sulfone 是一种三嗪类抗球虫剂,被开发用于预防家禽球虫病。
靶点
Anticoccidial
体外研究
Toltrazuril sulfone inhibits the development of merozoites of
S. neurona
.
Toltrazuril sulfone inhibits the development of
N. caninum
after approximately 48 h post-exposure.
Toltrazuril sulfone exhibits inhibitory possibly by targeting different enzyme/enzyme systems in different apicomplexans.
Toltrazuril sulfone (5 mg/ml; 20 hours) inhibits
T. gondii
replication after the second division by endodyogeny.
体内研究
Toltrazuril sulfone (10-20 mg/kg; p.o.; daily; for 10 days) is effective in preventing and treating toxoplasmosis in mice.
| Animal Model: | Female CD-1 mice |
| Dosage: | 10 mg/kg, 20 mg/kg |
| Administration: | Oral administration, daily, for 10 days |
| Result: | Prevented and protected mice from toxoplasmosis. |
