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妥曲珠利砜

Ponazuril

产品编号 :
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货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB61372-50mg 50mg 99% 现货
- +
YB61372-250mg 250mg 99% 现货
- +
YB61372-1g 1g 99% 现货
- +
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基础信息
中文名称 妥曲珠利砜
英文名称 Ponazuril
别名 1-甲基-3-{3-甲基-4-[4-(三氟甲基磺酰)苯氧基]苯基}-1,3,5-三嗪-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮
Cas No. 69004-04-2
MDL No. MFCD09263475
精确分子量 457.05554
Smiles CC1C=C(N2C(=O)N(C)C(=O)NC2=O)C=CC=1OC1C=CC(S(C(F)(F)F)(=O)=O)=CC=1
安全信息
密度 1.507g/cm3
信号词 Warning
熔点 242
沸点 242°
运输要求 低温冰袋运输
特性 *
用途 欧洲委员会(EU)2009年12月22日第37/2010号关于动物源食品药理活性物质及其最大残留限值分类的规定。
水溶解性 可溶于乙腈(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许)
符号 GHS07
存储要求 -20°C储存
产品详情
概述
妥曲珠利砜又叫帕托珠利。球虫病是家禽中最为常见和侵害性最强的一种疾病,对养殖业的危害是相当大的,目前 能控制本病的主要手段仍然是药物防治,帕托珠利(又名泊那珠利、妥曲珠利砜、托曲珠利砜或托三嗪砜)是由德国bayer公司开发的一种抗球虫病的新药物。该药于2001年由美国 FDA批准上市,用于治疗洪氏新孢子虫(Neospora hughsi)和肉孢子虫(Sarcocystis)等球虫引起的哺乳动物中枢性疾病,与以往抗球虫药物妥曲珠利相比,帕托珠利最大的特点是可 以透过血脑屏障,直接杀死位于大脑和脑脊液中的原生动物,有效缓解EPM症状。研究表明,帕托珠利在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力的产生,随着自身免疫力的增强,患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖,同时研究表明帕托珠利比妥曲珠利具有更低的毒效应水平。因此,帕托珠利具有更好的市场开发应用前景。

生物活性
Toltrazuril sulfone (Ponazuril) 是 Toltrazuril (HY-B0175 ) 的代谢物,具有抗原生动物活性。Toltrazuril sulfone 是一种三嗪类抗球虫剂,被开发用于预防家禽球虫病。

靶点

Anticoccidial



体外研究

Toltrazuril sulfone inhibits the development of merozoites of S. neurona .
Toltrazuril sulfone inhibits the development of N. caninum after approximately 48 h post-exposure.
Toltrazuril sulfone exhibits inhibitory possibly by targeting different enzyme/enzyme systems in different apicomplexans.
Toltrazuril sulfone (5 mg/ml; 20 hours) inhibits T. gondii replication after the second division by endodyogeny.




体内研究

Toltrazuril sulfone (10-20 mg/kg; p.o.; daily; for 10 days) is effective in preventing and treating toxoplasmosis in mice.


Animal Model: Female CD-1 mice
Dosage: 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Oral administration, daily, for 10 days
Result: Prevented and protected mice from toxoplasmosis.