索格列净
Sotagliflozin LX-4211
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB124653-100mg | 100mg | 99% | 现货 | ||
| YB124653-250mg | 250mg | 99% | 现货 | ||
| YB124653-1g | 1g | 99% | 现货 | ||
| YB124653-5g | 5g | 99% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 索格列净 |
|---|---|
| 英文名称 | Sotagliflozin LX-4211 |
| 别名 | 索格列净 |
| Cas No. | 1018899-04-1 |
| 标准英文名 | Sotagliflozin |
| MDL No. | MFCD22493506 |
| 精确分子量 | 424.11112 |
| Smiles | CCOC1C=CC(CC2C=C([C@@H]3O[C@H](SC)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O)C=CC=2Cl)=CC=1 |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 存储条件 | 常规 |
| 熔点 | 607.9±55.0 °C at 760 mmHg |
| 化学稳定性 | 本产品仅用作科学研究 |
| 沸点 | 607.9±55.0°C/760mmHg |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 特性 | * |
| 水溶解性 | DMSO:84.0(Max Conc. mg/mL);197.67(Max Conc. mM) |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | Store at -20°C |
| 闪点 | 321.4±31.5 °C |
产品详情
概述
应用
作用机制
生物活性
Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
靶点
体外研究
体内研究
在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1 和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。
合成路线
索格列净LX-4211为SGLT1/SGLT2双重抑制剂，具有全新降糖机制，已有的研究证明其对1型糖尿病和2型糖尿病均有疗效。在3项关键性的索格列净作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病的多中心Ⅲ期临床研究中，索格列净组均达到了试验终点，且研究期间均未发生严重低血糖或其他SAEs，这为索格列净获准用于作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病提供了临床依据。
应用
索格列净LX-4211是由赛诺菲和莱斯康制药共同研发的新型口服糖尿病药物。该药作为SGLT-1和SGLT-2的双重抑制剂，能够降低餐后血糖、升高GLP-1和促进尿糖的排泄。
作用机制
SGLT主要有2种，即SGLT1和SGLT2。SGLT1主要表达于小肠刷状缘和肾近曲小管的S3节段中，少量表达于心脏、气管和脑，主要负责转运肠腔中葡萄糖和半乳糖，重吸收肾近曲小管中未被SGLT2重吸收的葡萄糖。SGLT2特定表达于肾近曲小管S1段，负责肾近曲小管对原尿中葡萄糖的重吸收，约介导90%的肾葡萄糖重吸收。已上市的SGLT2抑制剂的作用机制主要是通过选择性地抑制SGLT2，减少近端肾小管葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄从而降低血糖水平。索格列净LX-4211作为一种SGLT1/SGLT2双重抑制剂，既可以抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出，也可以抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖，从而有效降低血糖。
生物活性
Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
| SGLT2 | 1.8 nM |
| SGLT1 | 36 nM |
体外研究
LX4211抑制[14C]AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。
体内研究
在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1 和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。
合成路线
索格列净的合成路线
