醋甲唑胺
Methazolamide
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB17206-200mg | 200mg | 98% | 现货 | ||
| YB17206-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB17206-5g | 5g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 醋甲唑胺 |
|---|---|
| 英文名称 | Methazolamide |
| 别名 | N-(4-甲基-2-氨基磺酰基-Δ2-1,3,4-噻二唑-5-亚基)乙酰胺 |
| Cas No. | 554-57-4 |
| MDL No. | MFCD00083416 |
| 精确分子量 | 236.00378 |
| Smiles | CC(N=C1SC(S(N)(=O)=O)=NN1C)=O |
安全信息
| 密度 | 1.8±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R20/21/22;R40 |
| 熔点 | 213-214 °C |
| 沸点 | 208ºC (dec.) |
| 运输要求 | 常温运输 |
| 海关编码 | 2935009090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 利尿药。 |
| 安全说明(旧) | S22-S36 |
| 水溶解性 | >35.4 [ug/mL] |
| 符号 | GHS07,GHS08 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
简介
药理作用
醋甲唑胺亦为碳酸酐酶抑制剂，主要用于青光眼的治疗。属乙酰唑胺同系物，化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)，因此，药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。结构不同减少了电离作用，故眼内透过性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的作用亦较乙酰唑胺强(人脑脊液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%，在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合，故较低剂量即有明显降眼压反应。
适应证
用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，及局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。
不良反应
1. 可引起严重的血液学不良反应，包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。
2. 可引起肾结石，但非常罕见。
3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。
药物相互作用
1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用可引起严重的代谢紊乱，因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。
2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。
3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监测血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。
生物活性
Methazolamide (CL 8490) 是一种碳酸酐酶抑制剂，靶点有hCA I， hCA II和bCA IV亚型，Ki值分别为50 nM， 14 nM和36 nM。
靶点
体外研究
体内研究
在麻醉的兔子体内，Methazolamide不损害呼吸功能。
醋甲唑胺化学名称：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3，4-二氮茂磺酰胺，可用于缓解高原反应。
药理作用
醋甲唑胺亦为碳酸酐酶抑制剂，主要用于青光眼的治疗。属乙酰唑胺同系物，化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)，因此，药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。结构不同减少了电离作用，故眼内透过性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的作用亦较乙酰唑胺强(人脑脊液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%，在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合，故较低剂量即有明显降眼压反应。
适应证
用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，及局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。
不良反应
1. 可引起严重的血液学不良反应，包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。
2. 可引起肾结石，但非常罕见。
3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。
药物相互作用
1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用可引起严重的代谢紊乱，因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。
2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。
3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监测血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。
生物活性
Methazolamide (CL 8490) 是一种碳酸酐酶抑制剂，靶点有hCA I， hCA II和bCA IV亚型，Ki值分别为50 nM， 14 nM和36 nM。
靶点
| Target | Value |
| hCAII | 14 nM(Ki) |
| bCAIV | 36 nM(Ki) |
| hCAI | 50 nM(Ki) |
体外研究
Methazolamide是一种碳酸酐酶抑制剂，对hCA I，hCA II和bCA IV亚型的 K i 分别为50 nM，14 nM以及36 nM。Methazolamide的优势相当于乙酰唑胺，其为用于治疗不规律呼吸障碍的另一个碳酸酐酶抑制剂。然而，methazolamide不同于乙酰唑胺，它不能激活骨骼肌中Ca
体内研究
在麻醉的兔子体内，Methazolamide不损害呼吸功能。
