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维格列汀

Vildagliptin

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货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB22471-25g 25g 99% 需询价
- +
YB22471-100g 100g 99% 需询价
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YB22471-500g 500g 99% 需询价
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基础信息
中文名称 维格列汀
英文名称 Vildagliptin
别名 维他列汀
Cas No. 274901-16-5
MDL No. MFCD08275142
精确分子量 303.19468
Smiles N(C12CC3CC(CC(C3)C1)(O)C2)CC(N1CCCC1C#N)=O
安全信息
密度 1.27 g/cm3
信号词 Warning
危险类别(旧) R36/37/38
危险品标志
熔点 153-155 °C(lit.)
沸点 531.3±50.0 °C(lit.)
运输要求 超低温冰袋运输
海关编码 29339900
特性 *
用途 二肽基肽酶 IV 抑制剂。
安全说明(旧) S36/37/39
水溶解性 1.75e+00 g/L
符号 GHS07
存储要求 -20°C Freezer
闪点 275.1℃
产品详情

药理作用

维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素,都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损,仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用,它通过作用于胰岛β细胞膜上的受体,促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP24与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞,其能通过水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通过与DPP24结合形成DPP24复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP21浓度,促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖。且对体重无明显影响。


生物活性

Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4,IC50为2.3 nM。