卡洛芬
Carprofen
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB32430-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB32430-5g | 5g | 98% | 现货 | ||
| YB32430-25g | 25g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 卡洛芬 |
|---|---|
| 英文名称 | Carprofen |
| 别名 | 6-氯-α-甲基-9 H -咔唑-2-乙酸 |
| Cas No. | 53716-49-7 |
| MDL No. | MFCD00079028 |
| 精确分子量 | 273.05566 |
| Smiles | CC(C(O)=O)C1C=CC2C3C=C(Cl)C=CC=3NC=2C=1 |
安全信息
| 密度 | 1.42 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R25;R36/37/38;R20/21/22 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 186-188°C(lit.) |
| 沸点 | 509.1±35.0°C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 特性 | * |
| 用途 | 环氧化酶-2 抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S45;S36;S26 |
| 水溶解性 | >41.1 [ug/mL] |
| 符号 | GHS06 |
| 存储要求 | Sealed in dry,2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
性质
应用
卡洛芬是一种非甾体类抗炎药，兽医用它作为缓解老年犬关节炎症状的支持疗法。现已不再用于人类使用。
不良反应
生物活性
Carprofen 抑制犬科COX2，IC50为30 nM。
靶点
体外研究
体内研究
手术前，Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分，处理犬类，在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类，导致显著增高的最大血药浓度，曲线下面积到最后一个数据点，且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。 Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类，比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果，产生较少镇静。Carprofen处理犬类，18小时都提供良好的镇痛效果，且无不良副作用。 Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。
卡洛芬外观为白色结晶性粉末，不溶于水，溶于乙酸等有机溶剂。
应用
卡洛芬是一种非甾体类抗炎药，兽医用它作为缓解老年犬关节炎症状的支持疗法。现已不再用于人类使用。
不良反应
卡洛芬通常耐受良好，大多数不良反应是轻微的，如胃肠疼痛和恶心，类似于阿司匹林和其他非甾体类抗炎药所记录的那些。
生物活性
Carprofen 抑制犬科COX2，IC50为30 nM。
靶点
| Target | Value |
| canine COX2 | 30 nM |
体外研究
Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2，IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。通过荧光和平衡透析(ED)法，Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA)，两种结合常数[K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II，Benzodiazepine位点，Carprofen的低亲和力位点是位点I，Warfarin位点，Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。
体内研究
手术前，Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分，处理犬类，在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类，导致显著增高的最大血药浓度，曲线下面积到最后一个数据点，且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。 Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类，比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果，产生较少镇静。Carprofen处理犬类，18小时都提供良好的镇痛效果，且无不良副作用。 Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。
