多索茶碱
Doxofylline
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB33566-5g | 5g | 98% | 现货 | ||
| YB33566-25g | 25g | 98% | 现货 | ||
| YB33566-100g | 100g | 98% | 现货 | ||
| YB33566-500g | 500g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 多索茶碱 |
|---|---|
| 英文名称 | Doxofylline |
| 别名 | 7-(1,3-二氧戊环-2-基甲基)-1,3-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮 |
| Cas No. | 69975-86-6 |
| MDL No. | MFCD00865218 |
| 精确分子量 | 266.10151 |
| Smiles | CN1C(=O)N(C)C(=O)C2N(CC3OCCO3)C=NC1=2 |
安全信息
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 熔点 | 144-145.5 °C |
| 沸点 | 144-146ºC |
| 海关编码 | 29399990 |
| 特性 | * |
| 用途 | 平喘药，用于镇咳、止喘等；平喘镇咳药。用于支气管哮喘，伴支气管痉挛的肺部疾病。 |
| 安全说明(旧) | S26-S36/37 |
| 水溶解性 | >39.9 [ug/mL] |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 室温储存 |
| 闪点 | 259.3±30.9 °C |
产品详情
药理作用
多索茶碱又名多索菲林，是茶碱的氧环戊基甲基衍生物，对磷酸二酯酶有显著抑制作用，可直接作用于支气管，松弛平滑肌，其作用比氨茶碱强，并具有镇咳作用，且作用时间长，无依赖性。无中枢、胃肠道等不良反应，不影响心功 能。用于支气管哮喘及其他伴支气管痉挛的肺部疾病。吸收迅速，健康成人一次口服本品0.4g,血药浓度达峰时间为1.22h。广泛分布于各脏器，其中以肺的含量最高。以原形和代谢物形式从尿中排泄，主 要代谢物为β-羟乙基茶碱。t1/2为7.41h。进食可使峰浓度(Cmax) 降低，达峰时间(tmax) 延迟。
不良反应
关于多索茶碱的不良反应，说明书上这样记录：可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。
相关文献对多索茶碱的不良反应进行了报道：
1. 过敏反应: 静滴后患者出现心悸，手和头部震颤，即停药。次日上述症状消失。
2. 肝损害: 多索茶碱 0.3 g + NS100 ml 静滴，qd，连用 7d 后，患者出现纳差、腹胀，肝功能损害。停药，予保肝对症治疗，7d 后复查肝功能恢复正常，上述症状消失。
提示：本品是甲基黄嘌呤的衍生物，而黄嘌呤氧化酶 (XOD) 是体内核酸代谢中一种重要的酶，因甲基黄嘌呤的蓄积，XOD 的大量释放，其氧化反应的持续，自由基的大量产生，在机体缺血缺氧基础上加重了肝细胞的损害。
3. 心律失常：予多索茶碱 0.2 g 静滴，左氧氟沙星 0.5 g 静滴，qd。患者次日心电图出现异常，频发室性早搏及房性早搏，夜间出现室早二联律，短阵室速，心率 100 ～ 130 次/min。遂停用两药，4d 后上述症状缓解，心电图恢复正常。提示两药合用可导致多索茶碱血药浓度增高而致心电图异常 。
4. 急性尿潴留：因支气管哮喘给予多索茶碱片 0.2 g 口服，bid。次日出现排尿困难，停药观察，上述症状逐渐缓解。
生物活性
Doxofylline (Doxophylline) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，是黄嘌呤衍生物，用于治疗哮喘。
靶点
体外研究
体内研究
Doxofylline显示出比茶碱具有更好的疗效和更少的副作用。30 mg/kg 的Doxofylline会使麻醉的猫心率增加13 beats/min。Doxofylline的有效治疗剂量比茶碱的心脏兴奋作用小，因此Doxofylline不会使心脏频率显著增高，也没有致心律失常的作用。
多索茶碱又名多索菲林，是茶碱的氧环戊基甲基衍生物，对磷酸二酯酶有显著抑制作用，可直接作用于支气管，松弛平滑肌，其作用比氨茶碱强，并具有镇咳作用，且作用时间长，无依赖性。无中枢、胃肠道等不良反应，不影响心功 能。用于支气管哮喘及其他伴支气管痉挛的肺部疾病。吸收迅速，健康成人一次口服本品0.4g,血药浓度达峰时间为1.22h。广泛分布于各脏器，其中以肺的含量最高。以原形和代谢物形式从尿中排泄，主 要代谢物为β-羟乙基茶碱。t1/2为7.41h。进食可使峰浓度(Cmax) 降低，达峰时间(tmax) 延迟。
不良反应
关于多索茶碱的不良反应，说明书上这样记录：可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。
相关文献对多索茶碱的不良反应进行了报道：
1. 过敏反应: 静滴后患者出现心悸，手和头部震颤，即停药。次日上述症状消失。
2. 肝损害: 多索茶碱 0.3 g + NS100 ml 静滴，qd，连用 7d 后，患者出现纳差、腹胀，肝功能损害。停药，予保肝对症治疗，7d 后复查肝功能恢复正常，上述症状消失。
提示：本品是甲基黄嘌呤的衍生物，而黄嘌呤氧化酶 (XOD) 是体内核酸代谢中一种重要的酶，因甲基黄嘌呤的蓄积，XOD 的大量释放，其氧化反应的持续，自由基的大量产生，在机体缺血缺氧基础上加重了肝细胞的损害。
3. 心律失常：予多索茶碱 0.2 g 静滴，左氧氟沙星 0.5 g 静滴，qd。患者次日心电图出现异常，频发室性早搏及房性早搏，夜间出现室早二联律，短阵室速，心率 100 ～ 130 次/min。遂停用两药，4d 后上述症状缓解，心电图恢复正常。提示两药合用可导致多索茶碱血药浓度增高而致心电图异常 。
4. 急性尿潴留：因支气管哮喘给予多索茶碱片 0.2 g 口服，bid。次日出现排尿困难，停药观察，上述症状逐渐缓解。
生物活性
Doxofylline (Doxophylline) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，是黄嘌呤衍生物，用于治疗哮喘。
靶点
| Target | Value |
| PDE |
体外研究
Doxofylline具有PDE抑制剂的活性，并能增加cAMP的水平，因此可以用于治疗哮喘和COPD。Doxofylline抑制腺苷诱导气管平滑肌松弛的EC50值比氨茶碱高15陪，且减少腺苷对豚鼠心房负性肌力作用的EC50值比氨茶碱高15陪。由于开放周期的缩短和关闭时间的延长，Doxofylline能有效降低钙激活钾通道的开放概率。与茶碱相比，Doxofylline极大地减少对腺苷A 1和A 2受体的亲和力，这可能使其具有更好的安全性。此外，与茶碱不同, Doxofylline不干扰钙离子内流，或者拮抗钙通道阻滞剂的作用。
体内研究
Doxofylline显示出比茶碱具有更好的疗效和更少的副作用。30 mg/kg 的Doxofylline会使麻醉的猫心率增加13 beats/min。Doxofylline的有效治疗剂量比茶碱的心脏兴奋作用小，因此Doxofylline不会使心脏频率显著增高，也没有致心律失常的作用。
