来那度胺
Lenalidomide
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB42416-5g | 5g | 99% | 需询价 | ||
| YB42416-25g | 25g | 99% | 需询价 | ||
| YB42416-100g | 100g | 99% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 来那度胺 |
|---|---|
| 英文名称 | Lenalidomide |
| 别名 | 3-(4-氨基-1-氧代异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮、CC-5013、来那度胺、1-氧-4-氨基-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)异吲哚 |
| Cas No. | 191732-72-6 |
| MDL No. | MFCD07772307 |
| 精确分子量 | 259.09569 |
| Smiles | O=C1N(C2C(=O)NC(=O)CC2)CC2C1=CC=CC=2N |
安全信息
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R20/21/22;R36/37/38 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 265-268 °C(lit.) |
| 沸点 | 614.0±55.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 特性 | * |
| 用途 | 泛素连接酶抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S36/37/39;S45 |
| 水溶解性 | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | 2-8°C储存,充氩 |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
在过去的十年中，来那度胺（又称雷利度胺）已被成功地用于治疗炎症性疾病和癌症，其中FDA批准适应症为：合并地塞米松治疗多发性骨髓瘤（MM）；作为接受过自体造血干细胞移植的MM后的维持治疗。然而很多患者朋友不知道的是它也可以用在肝细胞肝癌上。
作用机制
来那度胺是一种免疫调节类药物，该药具备多种作用机制，在体外研究中，来那度胺有三种主要的作用:1）直接抗肿瘤作用2）抑制血管生成3）免疫调节。在体内，来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持，抗血管生成和抗破骨作用，以及免疫调节活性，直接或间接诱导肿瘤细胞的凋亡。在分子水平上，来那度胺已被证明与泛素E3连接酶相互作用并靶向该酶降解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。
生物活性
Lenalidomide(CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13nM。Lenalidomide(CC-5013)是ubiquitinE3ligasecereblon(CRBN)的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide可促进cleavedcaspase-3的表达、抑制VEGF的表达并诱导凋亡。
