阿苯达唑
Albendazole
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB42480-5g | 5g | 98% | 现货 | ||
| YB42480-25g | 25g | 98% | 现货 | ||
| YB42480-50g | 50g | 98% | 现货 | ||
| YB42480-250g | 250g | 98% | 现货 | ||
| YB42480-1kg | 1kg | 98% | 现货 |
| 中文名称 | 阿苯达唑 |
|---|---|
| 英文名称 | Albendazole |
| 别名 | [5-(丙基硫代)苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯 5-( |
| Cas No. | 54965-21-8 |
| MDL No. | MFCD00083232 |
| 精确分子量 | 265.08850 |
| Smiles | CCCSC1C=CC2N=C(NC(OC)=O)NC=2C=1 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R33;R36/37/38;R48/22;R61; |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 208-210 °C(lit.) |
| 运输要求 | 常规运输 |
| 海关编码 | 29332990 |
| 特性 | * |
| 用途 | 结合微管蛋白并抑制微管的聚合。 |
| 安全说明(旧) | S53;S45;S37/39;S26 |
| 水溶解性 | 0.75mg/L |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | 密封、在 0-6°C下保存 |
阿苯达唑由史克比切姆公司（葛兰素史克的前身）研制开发，是一种广谱噻苯达唑类驱肠虫药，人用和兽用均可，能抑制虫体的生长和繁殖，通过抑制虫体肠道或吸收细胞中的蛋白质，从而导致虫体无法摄取赖以生存的糖份，使虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体无法生存和繁殖，最终虫体因能源耗竭而逐渐死亡。阿苯达唑具有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用,也可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外，对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。适用于治疗包虫（包虫病）和因猪肉中的条虫引起的神经系统感染（囊虫病），亦用于治疗钩虫、蛔虫、蛲虫、旋毛线虫、绦虫、鞭虫和粪类圆线虫病。
性质
丙硫苯咪唑又叫阿苯达唑，白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，熔点208～210℃，不溶于水，微溶于热稀盐酸、丙酮或氯仿，可溶于甲醇、乙醇或者乙酸。
用途
1.阿苯达唑为高效广谱驱虫药。它可阻断虫体对多种营养和葡萄糖的吸收，导致虫体糖原耗竭，致使寄生虫无法生存和繁殖。用于治疗蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫等引起的单一或混合感。
2.结合微管蛋白并抑制微管的聚合。
3.该品为高效、广谱驱虫新药，对肝片吸虫、绦虫，肺和胃肠道线虫均有显著药效。为苯并咪唑类药物中作用最强的一种，是目前防治畜禽寄生虫病的首选药物。该品对牛、羊肝片吸虫成虫和幼虫，大片吸虫均有效，减虫率可达90-100%。近年来，发现该品对牛囊尾蚴亦有很强的作用，治疗后囊尾蚴减少，病灶消失。此外，该品还可用于预防寄生虫的感染，因此对于促进绵羊生长的增加羊毛产量，均可收到较好的效果。
4.用于防治白菜霜霉病、水稻稻瘟病、烟草白粉病、炭疽病等。
溶解性
在丙酮或氯仿中微溶，不溶于水，微溶于热稀盐酸，可溶于甲醇、乙醇、乙酸等。
药效学
阿苯达唑是苯并咪唑类衍生物，进入体内迅速代谢为亚砜，砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制其葡萄糖摄取，使虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡素酸还原酶，而阻止三磷酸腺苷的产生，引起虫体死亡。
与甲苯咪唑相似，通过引起虫体肠细胞胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基器内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解，虫体死亡。
本品有完全杀死钩虫卵、蛔虫卵、蛲虫卵、旋毛线虫卵、绦虫卵和囊虫病鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用。
制备
取用250mL四口烧瓶，投加20.05g4-丙硫基邻苯二胺，60.15g甲醇，搅拌溶解。使用冷冻机，将其温度降温至3℃，使用蠕动泵，以0.14g/min的速度，缓慢滴加8.13g氯化氰，滴加时间1h。过程中维持温度为3℃，并滴加10％氢氧化钠溶液进行调节pH＝4。滴加结束后，升温至45℃，保温1h。后进行常压蒸馏回收甲醇，将固液混合水溶液降温至20℃，滤纸过滤得到固体部分，真空烘箱干燥后可得到21.71g，6-丙硫基-2-胺-1-氢-苯并[d]咪唑。计算收率95.21％。
将全部6-丙硫基-2-胺-1-氢-苯并[d]咪唑，溶解在100g甲醇中，降温至8℃，蠕动泵以0.18g/min的速度，缓慢滴加10.90g氯甲酸甲酯，在过程中控制温度8℃，并滴加10％氢氧化钠溶液进行调节pH＝6。滴加结束后，升温至40℃，保温1h。后常压蒸馏回收甲醇，将混合溶液降温至20℃，滤纸过滤得到固体部分，使用真空烘箱干燥后可得到阿苯达唑产品26.65g，纯度99.46％。计算阿苯达唑总收率90.49％。
用法及用量
蛔虫及蛲虫病，400mg1次顿服。
钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病，每次400mg，每日2次，连服3日。
旋毛线虫病，每日600mg或800mg，分2次服，疗程1周。
脑囊虫病，每日18mg/kg，分2次口服，10日为一疗程，也可视病情延长至1个月。
包虫病：每日20mg/kg，分2次口服，疗程1月，需多次治疗。
不良反应
服用阿苯达唑可能出现的副作用为：
恶心、头昏、失眠、口干、乏力、畏寒、胃不适、轻微腹痛、食欲减退等，多发生在服药后2-3天，轻者数小时内即消失，头晕、乏力可持续2-3天，发生率为 6-14.9％；
治疗蛔虫病时，2％的病例发生口吐蛔虫的反应；
治疗囊虫病特别是脑囊虫病时，主要因囊虫死亡释出异性蛋白有关，多于服药后 2~7天发生，出现头痛(53.7％)、低热(22.7％)、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍(4.3％)、癫痫发作(13.3％)等，须采取相应措施（应用肾上腺皮质激素，降颅压、抗癫痫等治疗）， 国内已有治疗中发生脑疝而死亡的报告。
治疗囊虫病和包虫病，因用药剂量较大，疗程较长，可出现谷丙转氨酶升高，多于停药后逐渐恢复正常。
