伊美格列明
1,3,5-Triazine-2,4-diamine,1,6-dihydro-N,N,6-trimethyl-,(+)-(9CI)
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基础信息
| 中文名称 | 伊美格列明 |
|---|---|
| 英文名称 | 1,3,5-Triazine-2,4-diamine,1,6-dihydro-N,N,6-trimethyl-,(+)-(9CI) |
| 别名 | 依格列明 | 伊美格列明 | 化合物 T22860 | 依格列明/伊美格列明 | IMEGLIMIN游离态 | IMEGLIMIN(依美格列) | (2S)-N6,N6,2-三甲基-1,2-二氢-1,3,5-三嗪-4,6-二胺 | (+)-(9CI)-1,6-二氢-N,N,6-三甲基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺 |
| Cas No. | 775351-65-0 |
| 精确分子量 | 155.11709 |
| Smiles | C[C@@H]1N=C(N)NC(N(C)C)=N1 |
安全信息
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 沸点 | 239.9±23.0 °C(Predicted) |
| 运输要求 | 常温运输 |
| 特性 | * |
| 用途 | Imeglimin 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物，有助于改善肝脏线粒体功能。 |
| 水溶解性 | 溶于二甲基亚砜 |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C储存 |
产品详情
简介
伊美格列明是由Poxel公司发现，并与Sumitomo Dainippon Pharma共同开发的一种口服抗糖尿病药物。2021年，Imeglimin在日本获得批准，用于治疗2型糖尿病（type 2 diabetes, T2D）。
作用机制
伊美格列明属于一类称为“glimins”的四氢三嗪类药物，它的作用机制与现有的抗糖尿病药物不同。它被认为可以保护线粒体免受氧化应激的损害，从而显著降低高脂高蔗糖饮食小鼠模型中的血糖水平，恢复葡萄糖耐量，并提高胰岛素敏感性。此外，Imeglimin还能增加骨骼肌的葡萄糖摄取，并像二甲双胍一样抑制肝脏的糖异生。
合成方法
在异丁醇和催化酸的回流条件下，用乙醛二乙缩醛（23.2）处理盐酸二甲双胍（23.1），可得到外消旋粗品23.3。浓缩后，粗品23.3用三乙胺和L-(+)-酒石酸处理。结晶后分两步得到非对映纯酒石酸盐23.4，收率为40-45%。用乙醇盐酸处理23.4可以实现盐的复分解。从冷EtOH中结晶后，得到对映体纯度为50-55%的伊美格列明23。
