氯雷他定
Loratadine
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB60919-500mg | 500mg | > 98 % HPLC, powder | 现货 | ||
| YB60919-1g | 1g | > 98 % HPLC, powder | 现货 | ||
| YB60919-5g | 5g | > 98 % HPLC, powder | 现货 | ||
| YB60919-25g | 25g | > 98 % HPLC, powder | 现货 | ||
| YB60919-100g | 100g | > 98 % HPLC, powder | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 氯雷他定 |
|---|---|
| 英文名称 | Loratadine |
| 别名 | 4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-哌啶羧酸乙酯 |
| Cas No. | 79794-75-5 |
| MDL No. | MFCD00672869 |
| 精确分子量 | 382.14481 |
| Smiles | CCOC(N1CCC(=C2C3N=CC=CC=3CCC3C=C(Cl)C=CC2=3)CC1)=O |
安全信息
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 134-136°C(lit.) |
| 化学稳定性 | Stable, but may be heat sensitive - refrigerate. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 沸点 | 531.3±50.0°C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种选择性的，逆向外周组胺H1受体激动剂。 |
| 安全说明(旧) | S22;S24/25 |
| 水溶解性 | <1 mg/ml |
| 符号 | GHS07,GHS08,GHS09 |
| 存储要求 | 2-8°C储存 |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
抗过敏药
氯雷他定是一种常用的抗过敏药，属第二代长效三环类抗组胺药物，起效快，作用强，不含激素，人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定，通过竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
毒理学：动物试验无致突变、无致畸形作用。
常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
药物相互作用：抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
合成方法
生物活性
Loratadine (SCH29851) 是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。
靶点
体外研究
氯雷他定是一种常用的抗过敏药，属第二代长效三环类抗组胺药物，起效快，作用强，不含激素，人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定，通过竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
毒理学：动物试验无致突变、无致畸形作用。
常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
药物相互作用：抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
合成方法
以2‑氰基‑3‑甲基吡啶为原料，经Ritter反应，间氯氯苄缩合，POCl3脱保护基，格式反应，环合，氯甲酸乙酯取代后得到4‑(8‑氯‑5,6‑二氢‑11H‑苯并[5,6]环庚烷并[1,2‑b]吡啶‑11‑亚基)‑1‑哌啶羧酸乙酯（氯雷他定）。[1]
[1] 曹胜华,姚忠全,宋明伟等. 一种氯雷他定的制备方法. Patent CN112341433A
生物活性
Loratadine (SCH29851) 是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。
靶点
| Target | Value |
| H1 receptor | |
| B(0)AT2 | 4 μM |
体外研究
Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂，IC 50为4 μM，对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。 在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞，Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制组胺，白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中，Loratadine浓度依赖性抑制组胺，类胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的释放。 在人脐静脉内皮细胞，Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。 在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中，Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度，电压，时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。在主支气管或转化（A549）呼吸道上皮细胞中，Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA，并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。
