盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate HCl
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB61916-25mg | 25mg | 99% | 现货 | ||
| YB61916-250mg | 250mg | 99% | 现货 | ||
| YB61916-1g | 1g | 99% | 现货 | ||
| YB61916-5g | 5g | 99% | 现货 |
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化学品安全说明书(MSDS)
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基础信息
| 中文名称 | 盐酸沙格雷酯 |
|---|---|
| 英文名称 | Sarpogrelate HCl |
| 别名 | 沙格雷酯盐酸盐 (+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2 |
| Cas No. | 135159-51-2 |
| MDL No. | MFCD00887582 |
| 精确分子量 | 465.19182 |
| Smiles | CN(CC(OC(CCC(O)=O)=O)COC1C(CCC2C=CC=C(OC)C=2)=CC=CC=1)C.Cl |
安全信息
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 危险类别(旧) | 22-50/53 |
| 熔点 | 585.9ºC at 760 mmHg |
| 沸点 | 145-148°C |
| 运输要求 | 常温运输 |
| 特性 | * |
| 安全说明(旧) | 60-61 |
| 水溶解性 | 去离子水：≥5mg/mL |
| 符号 | GHS07, GHS09 |
| 存储要求 | Desiccate at RT |
| 闪点 | 308.1ºC |
产品详情
注意事项
慎重用药（下列患者慎用)：月经期患者（有加剧出血的可能)；有出血倾向及出血因素的患者（有加剧出血的可能)；正在使用抗凝剂（华法林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物（阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者（有加剧出血的可能)；严重肾功能障碍的患者（有影响排泄的可能)重要基本注意事项：在使用本品期间，应定期进行血液检查。
不良反应
主要不良反应为恶心12件(0.25%)，烧心10件(0.21%)，腹痛9件(0.19%)等。严重不良反应脑出血、消化道出血（均为0.1%以下）：曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 血小板减少（发生率不详）：曾发现有血小板减少的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 肝功能障碍、黄疸（两者均为发生率不详）：曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 严重不良反应（其它同类药物）同类药物（盐酸噻氯匹定）发现有粒细胞缺乏症等不良反应，应加以注意。
药代动力学
吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示：一次服用本品时的血药浓度变化 代谢·排泄健康成人一次口服本品100mg时，服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外，从尿中以及粪便中> 的排泄总计分别为44.5%及4.2%。给大鼠口服sup14/supC-盐酸沙格雷酯时，大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值，而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。sup14/supC-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%，从粪便中排泄60-70%。
生物活性
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂，对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。
靶点
体外研究
体内研究
慎重用药（下列患者慎用)：月经期患者（有加剧出血的可能)；有出血倾向及出血因素的患者（有加剧出血的可能)；正在使用抗凝剂（华法林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物（阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者（有加剧出血的可能)；严重肾功能障碍的患者（有影响排泄的可能)重要基本注意事项：在使用本品期间，应定期进行血液检查。
不良反应
主要不良反应为恶心12件(0.25%)，烧心10件(0.21%)，腹痛9件(0.19%)等。严重不良反应脑出血、消化道出血（均为0.1%以下）：曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 血小板减少（发生率不详）：曾发现有血小板减少的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 肝功能障碍、黄疸（两者均为发生率不详）：曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 严重不良反应（其它同类药物）同类药物（盐酸噻氯匹定）发现有粒细胞缺乏症等不良反应，应加以注意。
药代动力学
吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示：一次服用本品时的血药浓度变化 代谢·排泄健康成人一次口服本品100mg时，服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外，从尿中以及粪便中> 的排泄总计分别为44.5%及4.2%。给大鼠口服sup14/supC-盐酸沙格雷酯时，大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值，而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。sup14/supC-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%，从粪便中排泄60-70%。
生物活性
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂，对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。
靶点
| Target | Value |
|
5-HT2A
(Cell-free) | 0.2 nM(Kd) |
|
5-HT2C
(Cell-free) | 1.1 nM(Kd) |
|
5-HT2B
(Cell-free) | 2.1 nM(Ki) |
|
5-HT2B
(Cell-free) | 2.1 nM(Kd) |
体外研究
Sarpogrelate is selective for 5-HT
2
(pK
i
=7.54) over 5-HT
1
(pK
i
=4.58), α
1
-, α
2
-, and β-adrenergic (pK
i
=3.17-6.19), and muscarinic receptors (pK
i
=4.39).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs.
体内研究
Sarpogrelate (5 mg/kg; i.p. daily for 4 weeks) inhibits HFFD-induced obesity and decreases leukocyte-endothelial interactions in mice.
| Animal Model: | Male C57BL/6 mice (7 weeks old) are fed normal chow (NC) or a high-fat diet with 30% fructose in the drinking water (HFFD) |
| Dosage: | 5 mg/kg |
| Administration: | I.p. daily for 4 weeks |
| Result: |
Prevented the HFFD-induced increases of the body weight, visceral fat weight, and serum monocyte chemoattractant protein-1 levels.
Decreased leukocyte-endothelial interactions and serum monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) level. |
