雷贝拉唑钠
Rebeprazole sodium
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基础信息
| 中文名称 | 雷贝拉唑钠 |
|---|---|
| 英文名称 | Rebeprazole sodium |
| 别名 | 雷贝拉唑钠 | 雷贝拉唑钠盐 | 雷贝拉唑-D4钠盐 | 雷贝拉唑钠及中间体 | 2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠 |
| Cas No. | 117976-90-6 |
| MDL No. | MFCD02092688 |
| 精确分子量 | 381.11231 |
| Smiles | CC1C(CS(C2[N-]C3C(=CC=CC=3)N=2)=O)=NC=CC=1OCCCOC.[Na+] |
安全信息
| 密度 | 0.45~0.55 g/ml |
|---|---|
| 信号词 | 警告 |
| 熔点 | 140-141°C |
| 化学稳定性 | 吸湿性 |
| 沸点 | 603.9°C |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 2933399090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 用于治疗胃溃疡用国家二类新药，可用于治疗消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合症等病症 |
| 水溶解性 | H2O: 10mg/mL (clear solution) |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | -20°C储存 |
产品详情
简介
雷贝拉唑与奥美拉唑都属于质子泵抑制剂。所谓的质子泵，即H+/K+-ATP酶，是胃酸分泌的最后环节。质子泵抑制剂可高效、快速的抑制质子泵而减少胃酸分泌，是目前治疗胃和十二指肠溃疡、反流性食管炎、胃幽门螺旋杆菌感染等消化道疾病最先进的一类药物。和其他类的抑酸药相比，质子泵抑制剂抑酸作用强，特异性高，持续时间长久。
抗溃疡病药
雷贝拉唑钠是一种质子泵抑制剂类抗溃疡病药，为雷贝拉唑的钠盐形式，最初由日本Eisai公司首次研制成功，商品名称为波力特，质子泵抑制剂的作用是减少胃酸分泌使病损部位稳定，从而达到治愈胃及十二指肠溃疡和胃-食道返流症的效果。临床主要用于治疗酸相关性疾病，如胃、十二指肠溃疡疡、消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。
雷贝拉唑是一种苯并咪唑取代物，通过与胃腔内壁细胞质子泵的键合，抑制胃酸分泌。本品特异性抑制三磷酸腺苷酶的作用，该酶是胃酸生成的关键酶。对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。
雷贝拉唑为白色-微黄白色的粉末，无气味，分子量为381.43。本品极易溶于水或甲醇，也易溶于无水乙醇或乙酸乙酯，几乎不溶于乙醚或乙烷。本品不显示旋光性，具有吸温性，其溶点为225℃，在pH值为7.0的水/ 辛烷系中的分配系数约为214。本品为淡黄色薄膜衣片剂(肠溶片)。
不良反应与注意事项：应排除胃癌后使用本药。不良反应有过敏反应，心悸，便秘，腹泻.头痛，水肿，白细胞减少，AST、ALT、总胆红素升高及蛋白尿。雷贝拉唑钠与地高辛合用可引起地高辛浓度升高。不可与制酸剂同时服用。有药物过敏史者、肝硬化患者、老年人、妊娠和哺乳期妇女、儿童慎用。
生物活性
Rabeprazole (Aciphex, Dexrabeprazole, Habeprazole)是一种抗溃疡药物，是质子泵的抑制剂。
靶点
体外研究
体内研究
在胃大部切除术后大鼠中，Rabeprazole并不会恶化骨代谢紊乱，而是改善TG诱导的骨密度降低。
雷贝拉唑与奥美拉唑都属于质子泵抑制剂。所谓的质子泵，即H+/K+-ATP酶，是胃酸分泌的最后环节。质子泵抑制剂可高效、快速的抑制质子泵而减少胃酸分泌，是目前治疗胃和十二指肠溃疡、反流性食管炎、胃幽门螺旋杆菌感染等消化道疾病最先进的一类药物。和其他类的抑酸药相比，质子泵抑制剂抑酸作用强，特异性高，持续时间长久。
抗溃疡病药
雷贝拉唑钠是一种质子泵抑制剂类抗溃疡病药，为雷贝拉唑的钠盐形式，最初由日本Eisai公司首次研制成功，商品名称为波力特，质子泵抑制剂的作用是减少胃酸分泌使病损部位稳定，从而达到治愈胃及十二指肠溃疡和胃-食道返流症的效果。临床主要用于治疗酸相关性疾病，如胃、十二指肠溃疡疡、消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。
雷贝拉唑是一种苯并咪唑取代物，通过与胃腔内壁细胞质子泵的键合，抑制胃酸分泌。本品特异性抑制三磷酸腺苷酶的作用，该酶是胃酸生成的关键酶。对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。
雷贝拉唑为白色-微黄白色的粉末，无气味，分子量为381.43。本品极易溶于水或甲醇，也易溶于无水乙醇或乙酸乙酯，几乎不溶于乙醚或乙烷。本品不显示旋光性，具有吸温性，其溶点为225℃，在pH值为7.0的水/ 辛烷系中的分配系数约为214。本品为淡黄色薄膜衣片剂(肠溶片)。
不良反应与注意事项：应排除胃癌后使用本药。不良反应有过敏反应，心悸，便秘，腹泻.头痛，水肿，白细胞减少，AST、ALT、总胆红素升高及蛋白尿。雷贝拉唑钠与地高辛合用可引起地高辛浓度升高。不可与制酸剂同时服用。有药物过敏史者、肝硬化患者、老年人、妊娠和哺乳期妇女、儿童慎用。
生物活性
Rabeprazole (Aciphex, Dexrabeprazole, Habeprazole)是一种抗溃疡药物，是质子泵的抑制剂。
靶点
| Target | Value |
| proton pump |
体外研究
对MKN-28细胞处理以rabeprazole将显著降低其生存能力。Rabeprazole诱导AGS细胞大量凋亡，在MKN-28细胞中竞争性抑制ERK1/2的磷酸化，而在KATO III或MKN-45细胞没有此效应。Rabeprazole能有效地抑制胃癌细胞中ERK1/2的磷酸化，通过抑制ERK1/2信号通路，减弱人胃癌细胞的生存能力。
体内研究
在胃大部切除术后大鼠中，Rabeprazole并不会恶化骨代谢紊乱，而是改善TG诱导的骨密度降低。
