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盐酸阿莫洛芬

Amorolfine HCl

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货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB61855-100mg 100mg 98% 现货
- +
YB61855-1g 1g 98% 现货
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YB61855-5g 5g 98% 现货
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YB61855-10g 10g 98% 现货
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基础信息
中文名称 盐酸阿莫洛芬
英文名称 Amorolfine HCl
别名 盐酸阿莫罗芬 盐酸盐
Cas No. 78613-38-4
MDL No. MFCD00903738
精确分子量 353.24854
Smiles CCC(C1C=CC(CC(CN2C[C@H](C)O[C@H](C)C2)C)=CC=1)(C)C.Cl
安全信息
密度 1.234
信号词 Warning
危险类别(旧) R20/21/22
熔点 78-82°C (9 Torr)
沸点 120 C
海关编码 29411010
特性 *
用途 是抗真菌药
安全说明(旧) 26-36
水溶解性 DMSO:≥5mg/mL(加热)
符号 GHS07,GHS09
存储要求 2-8°C
闪点 Not applicable
产品详情
简介

盐酸阿莫罗芬是第一个吗啉类的衍生物,商品名罗每乐(Leceryl),目前已在世界上几个国家上市。 阿莫洛芬 (amorolfine)是一种苯丙吗啉的衍生物,结构完全不同于多烯类、唑类及丙烯胺类等抗真菌药物,属吗啉家族。化学式为 4-{3-[对-(1,1-二甲丙基苯 )]-2-甲丙基 }-2,6-顺-二甲吗啉盐酸。



药理作用
阿莫罗芬对医学上重要真菌具有显著广谱抗真菌活性,并具有杀菌、抑菌的双重活性。皮肤癣菌对其敏感性最高,酵母菌、暗色孢科菌、糠秕孢子菌及双相真菌也有很高的敏感性,对霉菌尤其是曲霉菌、接合菌亚纲类、镰刀菌属的敏感性较低。但对汉德逊氏酵母菌、链格孢和帚霉等常见的霉菌性甲真菌的病原真菌仍有较高的活性,其效力与酵母菌相当。研究显示阿莫罗芬不仅抑制真菌的生长,而且极杀菌功能,其杀菌能力主要依赖于阿莫罗芬的浓度和与菌接触的时间,在较长的时间用较低的浓度同样可以达到杀菌的效果。

适应症

盐酸阿莫罗芬用于治疗皮肤及黏膜浅表真菌感染,如体癣、手癣、足癣、股癣、甲真菌病等。



合成方法

以对叔戊基苯甲醛(1)为起始原料,与丙醛经 Claisen_Schmidt 缩合,得到 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛(6),(6)经 NaBH4还原得 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛(7)(或者(1)与膦叶立德试剂(24)、(25)或与瑞福尔马茨基试剂(26)反应得 3-对叔戊基苯-2-甲基烯丙酸乙酯(11),(11)经 Li Al H4还原得(7)),(7)经三卤化磷或三卤化磷卤代得 1-(3-卤代基-2-甲基烯丙基)-4-叔戊基苯(8),(8)与顺-2,6-二甲基吗啡啉反应得顺-2,6-二甲基-4-(2-甲基-3-(4-叔戊基苯基) 烯丙基)-吗啡啉(9),(9)经钯碳催化氢化得阿莫罗芬(10)。