盐酸阿莫洛芬
Amorolfine HCl
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB61855-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB61855-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB61855-5g | 5g | 98% | 现货 | ||
| YB61855-10g | 10g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 盐酸阿莫洛芬 |
|---|---|
| 英文名称 | Amorolfine HCl |
| 别名 | 盐酸阿莫罗芬 盐酸盐 |
| Cas No. | 78613-38-4 |
| MDL No. | MFCD00903738 |
| 精确分子量 | 353.24854 |
| Smiles | CCC(C1C=CC(CC(CN2C[C@H](C)O[C@H](C)C2)C)=CC=1)(C)C.Cl |
安全信息
| 密度 | 1.234 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R20/21/22 |
| 熔点 | 78-82°C (9 Torr) |
| 沸点 | 120 C |
| 海关编码 | 29411010 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是抗真菌药 |
| 安全说明(旧) | 26-36 |
| 水溶解性 | DMSO:≥5mg/mL(加热) |
| 符号 | GHS07,GHS09 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
简介
药理作用
阿莫罗芬对医学上重要真菌具有显著广谱抗真菌活性,并具有杀菌、抑菌的双重活性。皮肤癣菌对其敏感性最高,酵母菌、暗色孢科菌、糠秕孢子菌及双相真菌也有很高的敏感性,对霉菌尤其是曲霉菌、接合菌亚纲类、镰刀菌属的敏感性较低。但对汉德逊氏酵母菌、链格孢和帚霉等常见的霉菌性甲真菌的病原真菌仍有较高的活性,其效力与酵母菌相当。研究显示阿莫罗芬不仅抑制真菌的生长,而且极杀菌功能,其杀菌能力主要依赖于阿莫罗芬的浓度和与菌接触的时间,在较长的时间用较低的浓度同样可以达到杀菌的效果。
适应症
合成方法
盐酸阿莫罗芬是第一个吗啉类的衍生物,商品名罗每乐(Leceryl),目前已在世界上几个国家上市。 阿莫洛芬 (amorolfine)是一种苯丙吗啉的衍生物,结构完全不同于多烯类、唑类及丙烯胺类等抗真菌药物,属吗啉家族。化学式为 4-{3-[对-(1,1-二甲丙基苯 )]-2-甲丙基 }-2,6-顺-二甲吗啉盐酸。
药理作用
阿莫罗芬对医学上重要真菌具有显著广谱抗真菌活性,并具有杀菌、抑菌的双重活性。皮肤癣菌对其敏感性最高,酵母菌、暗色孢科菌、糠秕孢子菌及双相真菌也有很高的敏感性,对霉菌尤其是曲霉菌、接合菌亚纲类、镰刀菌属的敏感性较低。但对汉德逊氏酵母菌、链格孢和帚霉等常见的霉菌性甲真菌的病原真菌仍有较高的活性,其效力与酵母菌相当。研究显示阿莫罗芬不仅抑制真菌的生长,而且极杀菌功能,其杀菌能力主要依赖于阿莫罗芬的浓度和与菌接触的时间,在较长的时间用较低的浓度同样可以达到杀菌的效果。
适应症
盐酸阿莫罗芬用于治疗皮肤及黏膜浅表真菌感染,如体癣、手癣、足癣、股癣、甲真菌病等。
合成方法
以对叔戊基苯甲醛(1)为起始原料,与丙醛经 Claisen_Schmidt 缩合,得到 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛(6),(6)经 NaBH4还原得 3-对叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛(7)(或者(1)与膦叶立德试剂(24)、(25)或与瑞福尔马茨基试剂(26)反应得 3-对叔戊基苯-2-甲基烯丙酸乙酯(11),(11)经 Li Al H4还原得(7)),(7)经三卤化磷或三卤化磷卤代得 1-(3-卤代基-2-甲基烯丙基)-4-叔戊基苯(8),(8)与顺-2,6-二甲基吗啡啉反应得顺-2,6-二甲基-4-(2-甲基-3-(4-叔戊基苯基) 烯丙基)-吗啡啉(9),(9)经钯碳催化氢化得阿莫罗芬(10)。
