艾菲康唑
Efinaconazole
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB05783-25mg | 25mg | 99% | 现货 | ||
| YB05783-100mg | 100mg | 99% | 现货 | ||
| YB05783-250mg | 250mg | 99% | 现货 | ||
| YB05783-1g | 1g | 99% | 现货 | ||
| YB05783-5g | 5g | 99% | 现货 |
| 中文名称 | 艾菲康唑 |
|---|---|
| 英文名称 | Efinaconazole |
| 别名 | KP-103, (αR,βR)-, α-(2,4-二氟苯基)-β-甲基-4-亚甲基-α-（1H-1,2 ，4-三唑-1-基甲基）-1-哌啶乙醇, （2R，3R）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（4-亚 |
| Cas No. | 164650-44-6 |
| 精确分子量 | 348.17617 |
| Smiles | C[C@@H](N1CCC(=C)CC1)[C@@](O)(C1C=CC(F)=CC=1F)CN1N=CN=C1 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 熔点 | 512.2±60.0 °C at 760 mmHg |
| 沸点 | 512.2±60.0 °C(Predicted) |
| 运输要求 | 常温运输 |
| 特性 | * |
| 水溶解性 | DMSO: 20 mg/mL, clear |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | −20°C |
| 闪点 | Not applicable |
艾氟康唑（Efinaconzole）是由日本科研制药公司（Kaken Pharmaceutical Co.Ltd）、加拿大威朗国际制药公司（Valeant Pharmaceuticals International）开发的一种小分子三唑类抗真菌药。该药分别于2013年10月和2014年6月获准在加拿大和美国上市，用于脚趾灰指甲的治疗，该药是首个上市的外用三唑类抗真菌药。
药理作用
艾氟康唑是首个外用三唑类抗真菌药，开发用于局部远端侧位甲下甲真菌（DLSO）的治疗，这是一种最为常见的甲真菌病，致病菌先侵入远端甲下甲床，甲床下角质增生、增厚，甲板可变为白色、棕色至灰褐色，表面凹凸不平，失去光泽，甲板缺失、松脆。Jublia是一种外用溶液，通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷，该药能很快干燥，无需出去过量的药物，同时无需顾虑系统性副作用，如药物相互作用或急性肝损伤。
适应症
艾氟康唑可用于脚趾甲灰指甲（onychomycosis）的治疗。
生物活性
Efinaconazole (KP-103) 是14 alpha-demethylase的抑制剂。14 alpha-demethylase参与ergosterol的生物合成，ergosterol是真菌细胞膜的成分之一。
靶点
| Target | Value |
|
14 alpha-demethylase
() |
体内研究
Topical Efinaconazole solution (0.25 to 1%) is dose-dependently effective in treating both dermatophytoses, for 10 guinea pigs with interdigital tinea pedis or tinea corporis is investigated. The follow up study performs on day-30 and day-9 posttreatment demonstrated that the relapse rates for 1% Efinaconazole-treated animals with tinea pedis and for those with tinea corporis are 20 and 30%, respectively. When a single dose of 1% Efinaconazole is applied to the back skin 48 hours before fungal inoculation, 9 of the 10 animals are protected from the dermatophytosis, suggesting that active Efinaconazole is retained in skin tissue for at least 48 hours after dosing.
