二氧丙嗪
Dioxopromethazine HCl
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基础信息
| 中文名称 | 二氧丙嗪 |
|---|---|
| 英文名称 | Dioxopromethazine HCl |
| 别名 | 克咳敏 | 双氧丙嗪 | 异丙嗪砜 | 盐酸二氧丙嗪 | 异丙嗪杂质5 | 克咳敏/盐酸二氧丙嗪 | 盐酸二氧丙嗪(克咳敏) | 盐酸二氧丙嗪/克咳敏/双氧丙嗪 | 10-(2-二甲氨基-异丙基)吩噻嗪-5,5-二氧化物的盐酸盐 | 10-(2-二甲氨基-异丙基)吩噻嗪-5,5-二氧化物的盐酸盐(盐酸二氧丙嗪) |
| Cas No. | 13754-56-8 |
| MDL No. | MFCD01706903 |
| 精确分子量 | 316.12455 |
| Smiles | CC(N(C)C)CN1C2C(=CC=CC=2)S(=O)(=O)C2C1=CC=CC=2 |
安全信息
| 密度 | 1.224 |
|---|---|
| 熔点 | 127-129℃ |
| 沸点 | 478.451 °C at 760 mmHg |
| 特性 | * |
| 水溶解性 | 氯仿（微溶）、甲醇（微溶、加热） |
| 闪点 | 243.159 °C |
产品详情
作用
药物相互作用
1．地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱再肝内的代谢，与本品合用增加茶碱的血药浓度和毒性。2．西咪替丁。雷尼替丁可增加茶碱的血清浓度和或毒性。3. 与咖啡因或者其他黄嘌呤类药合用可增加本品中茶碱作用和毒性。
药理作用
盐酸二氧丙嗪为异丙嗪的衍生物，有较强的组胺H1受体阻断作用，能对抗组胺所致离体支气管、胃肠平滑肌的痉挛性收缩和在体支气管痉挛，也能部分对抗静脉注射组胺产生的低血压;本品可直接抑制咳嗽中枢，亦有较强的镇咳、祛痰作用，能抑制豚鼠对柠檬酸气雾吸入所致的咳嗽，也能提高电刺激豚鼠迷走神经的致咳阈值;本品还可明显提高患者的免疫功能，亦有一定的抗炎作用、局麻作用和中枢镇静作用。
理化性质
呈白色或微黄色粉末或结晶粉末，无臭，味苦。能溶于水，微溶于乙醇。
用途
药效学
本品有较强的镇咳作用，可能是对中枢发挥药理效应，抑制延脑咳嗽中枢，并有抗组胺、解除平滑肌痉挛、消炎、局部麻醉等作用，还有平喘、祛痰功效。
药动学
口服给药吸收迅速，30～60 min显现效应，可持续4～6h，最长可达7～8 h。药物经机体组织代谢，经肾脏随尿排出体外。
适应证
本品具有镇咳并平喘、祛痰、抗胆胺和局麻作用，镇咳作用较强，与可待因相当。临床用于镇咳、祛痰，用于急慢性气管炎和各种疾病引起的咳嗽。
不良反应
本品不良反应主要表现为困倦、嗜睡、头晕、精神不振等，一般较轻，且大多可在继续治疗中减轻或消失。血压过高者慎用。
毒理
盐酸二氧丙嗪具有较强的镇咳作用，并具有抗组胺、解除平滑肌痉挛、抗炎和局部麻醉作用。无肝肾等脏器的毒性。经过致畸研究，本品对胎儿无伤害。未发现其成瘾性。茶碱对呼吸道平滑肌由直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。进来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱使嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
药物相互作用
1．地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱再肝内的代谢，与本品合用增加茶碱的血药浓度和毒性。2．西咪替丁。雷尼替丁可增加茶碱的血清浓度和或毒性。3. 与咖啡因或者其他黄嘌呤类药合用可增加本品中茶碱作用和毒性。
药理作用
盐酸二氧丙嗪为异丙嗪的衍生物，有较强的组胺H1受体阻断作用，能对抗组胺所致离体支气管、胃肠平滑肌的痉挛性收缩和在体支气管痉挛，也能部分对抗静脉注射组胺产生的低血压;本品可直接抑制咳嗽中枢，亦有较强的镇咳、祛痰作用，能抑制豚鼠对柠檬酸气雾吸入所致的咳嗽，也能提高电刺激豚鼠迷走神经的致咳阈值;本品还可明显提高患者的免疫功能，亦有一定的抗炎作用、局麻作用和中枢镇静作用。
理化性质
呈白色或微黄色粉末或结晶粉末，无臭，味苦。能溶于水，微溶于乙醇。
用途
盐酸二氧丙嗪片又叫克咳敏，适用于咳嗽、过敏性哮喘、荨麻疹及皮肤瘙痒症等，其属于抗过敏药以及抗组胺药类别，主要的药理作用是镇咳，同时兼顾抗阻胺、解除平滑肌痉挛、抗炎、局部麻醉等。
药效学
本品有较强的镇咳作用，可能是对中枢发挥药理效应，抑制延脑咳嗽中枢，并有抗组胺、解除平滑肌痉挛、消炎、局部麻醉等作用，还有平喘、祛痰功效。
药动学
口服给药吸收迅速，30～60 min显现效应，可持续4～6h，最长可达7～8 h。药物经机体组织代谢，经肾脏随尿排出体外。
适应证
本品具有镇咳并平喘、祛痰、抗胆胺和局麻作用，镇咳作用较强，与可待因相当。临床用于镇咳、祛痰，用于急慢性气管炎和各种疾病引起的咳嗽。
不良反应
本品不良反应主要表现为困倦、嗜睡、头晕、精神不振等，一般较轻，且大多可在继续治疗中减轻或消失。血压过高者慎用。
毒理
毒理：盐酸二氧丙嗪无肝肾等脏器的毒性。经过致畸研究，本品对胎儿无伤害。未发现其成瘾性。
