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雷公藤红素

Celastrol

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货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB49729-50mg 50mg 98% 现货
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YB49729-250mg 250mg 98% 现货
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基础信息
中文名称 雷公藤红素
英文名称 Celastrol
别名 10-羟基-2,4a,6a,9,12b,14a-六甲基-11-氧代-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14 b-十氢化-苉-2-羧酸, 雷公藤红素
Cas No. 34157-83-0
MDL No. MFCD03424073
精确分子量 450.27701
Smiles C[C@]12CC[C@]3(C)[C@](C[C@@](CC3)(C(O)=O)C)([H])[C@]1(C)CC[C@]1(C)C2=CC=C2C1=CC(=O)C(O)=C2C
安全信息
密度 1.2 g/cm3
信号词 Danger
危险类别(旧) R25
熔点 195 °C (decomp) @ Solvent: Diethyl ether, Ligroine
沸点 645.70°C.@760.00mmHg(est)
安全说明(旧) S45
水溶解性 DMSO: 10 mg/mLH2O: insoluble
符号 GHS06
存储要求 −20°C
闪点 Not applicable
产品详情

产品用途

雷公藤红素,又名南蛇藤素,是存在于卫矛科植物雷公藤、南蛇藤等中的抗癌活性成分。雷公藤红素是一个具有多种生物活性的天然产物,它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。现代研究表明:它有很强的抗氧化作用,有抗癌症新生血管生成作用,有抗类风湿作用。雷公藤又名“断肠草”,顾名思义,足见其毒性之烈。在金庸先生笔下,雷公藤虽有剧毒,但是经过中医方法调炼后却能解“情花之毒”。在现代医学中,雷公藤最重要的活性成分之一——雷公藤红素被发现可以用于治疗肥胖、慢性炎症和免疫疾病。

药理作用

雷公藤红素又称南蛇藤素,是一个具有多种生物活性的天然产物,它有很强的抗氧化作用,有抗癌症新生血管生成作用,有抗类风湿作用,主要来源于卫矛科植物雷公藤的根皮,它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。雷公藤红素的主要活性与药理作用: 1,细胞毒活性。体外对P388和一组人癌细胞株有强的非特异性的细胞毒活性。2,免疫调节作用。

作用靶点

IC50: 2.5 μM (20S proteasome)。

体外研究

Tripterin(Celastrol)以浓度依赖性方式显着抑制PC-3细胞中的蛋白酶体胰凝乳蛋白酶活性;在2.5μM时,它达到约55%的抑制,与其对纯化的20S蛋白酶体的效力(IC 50 =2.5μM)相当。此外,观察到IκB-α,Bax和p27水平增加,三种众所周知的用Celastrol处理的PC-3细胞中蛋白酶体的靶蛋白。

体内研究

用Tripterin(Celastrol)(1-3mg/kg /天,腹膜内注射,1-31天)治疗携带PC-3肿瘤的裸鼠导致肿瘤生长的显着抑制(65-93%)。