西洛他唑
Cilostazol
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB563457-1g | 1g | 99.5% | 现货 | ||
| YB563457-5g | 5g | 99.5% | 现货 | ||
| YB563457-25g | 25g | 99.5% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 西洛他唑 |
|---|---|
| 英文名称 | Cilostazol |
| 别名 | 西斯他唑 | 西洛他唑 | 西洛他唑杂质 | 四氮唑(西洛他唑中间体) | CILOSTAZOL INTERMEDIATES | 6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮 | 6-[4-(1-环己基-1H-戊四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮 |
| Cas No. | 73963-72-1 |
| MDL No. | MFCD00866780 |
| 精确分子量 | 369.21647 |
| Smiles | C1CCC(N2N=NN=C2CCCCOC2C=CC3NC(CCC=3C=2)=O)CC1 |
安全信息
| 密度 | 1.1832 (rough estimate) |
|---|---|
| 信号词 | 警告 |
| 熔点 | 160.1 °C |
| 化学稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达2个月 |
| 沸点 | 499.57°C (rough estimate) |
| 海关编码 | 29339900 |
| 特性 | * |
| 用途 | 能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集，且可使聚集块解离，不引起二次聚集，对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的模型有明显的抗血栓作用。用于慢性动脉闭塞性溃疡、疼痛及冷感等局部缺血性疾病。；抗血小板药。；抗凝药。 |
| 水溶解性 | DMSO: 18 mg/mL, soluble |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | 室温储存,密封 |
产品详情
药理作用
西洛他唑是临床上常用的抗血小板及抗凝血药物，属磷酸二酯酶抑制剂，可抑制血小板及平滑肌细胞磷酸二酯酶的活性，使血小板及血管平滑肌内cAMP浓度上升。能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集，并可使聚集块解离，主要代谢产物环氧化物的活性为原药的3～4倍。对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍，有明显抗栓作用。动脉注入本品可使血流量增加，对末梢血管的作用最强，而对脑血管的作用较弱。
本品口服后在肠道内迅速被吸收，Tmax为3h，PPB约95%，连续给药4天，每天2次，未发现血药浓度蓄积上升。组织分布好，尤其胃、肝、肾处浓度较高。给药72h后，给药量的42.75%经尿排泄，61.7%经粪便排泄。给药48h，胆汁中的排泄率为31.7%。T1/2α。为2.2h，T1/2β为18h。
临床应用
用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致肢体缺血症、大动脉炎。西洛他唑还可用作外科治疗后的补充治疗，协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。
不良反应
偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒感、心悸、脉频、血压低、发热、头晕、头重、眼花、失眠或困倦、浮肿、疼痛、倦怠、乏力、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、上腹部痛、腹部胀满感、GOT(血清丙氨酸氨基转移酶)、 ALP(血清碱性磷酸酶)、LDH(血清乳酸脱氢酶)、BUN(尿素氮)、肌酐、尿酸升高、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向及血小板减少。
注意事项
血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等出血患者禁用。妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
本品慎用于使用抗凝药(华法令)或抗血小板药(阿斯匹林、抵克立得)的患者，使用西洛他唑时必须进行血液凝固性能检查。
月经期妇女、伴有出血倾向的患者和严重肝功能、肾功能障碍的患者、老年人慎用;哺乳妇女应避免哺乳。
西洛他唑是临床上常用的抗血小板及抗凝血药物，属磷酸二酯酶抑制剂，可抑制血小板及平滑肌细胞磷酸二酯酶的活性，使血小板及血管平滑肌内cAMP浓度上升。能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集，并可使聚集块解离，主要代谢产物环氧化物的活性为原药的3～4倍。对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍，有明显抗栓作用。动脉注入本品可使血流量增加，对末梢血管的作用最强，而对脑血管的作用较弱。
本品口服后在肠道内迅速被吸收，Tmax为3h，PPB约95%，连续给药4天，每天2次，未发现血药浓度蓄积上升。组织分布好，尤其胃、肝、肾处浓度较高。给药72h后，给药量的42.75%经尿排泄，61.7%经粪便排泄。给药48h，胆汁中的排泄率为31.7%。T1/2α。为2.2h，T1/2β为18h。
临床应用
用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致肢体缺血症、大动脉炎。西洛他唑还可用作外科治疗后的补充治疗，协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。
不良反应
偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒感、心悸、脉频、血压低、发热、头晕、头重、眼花、失眠或困倦、浮肿、疼痛、倦怠、乏力、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、上腹部痛、腹部胀满感、GOT(血清丙氨酸氨基转移酶)、 ALP(血清碱性磷酸酶)、LDH(血清乳酸脱氢酶)、BUN(尿素氮)、肌酐、尿酸升高、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向及血小板减少。
注意事项
血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等出血患者禁用。妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
本品慎用于使用抗凝药(华法令)或抗血小板药(阿斯匹林、抵克立得)的患者，使用西洛他唑时必须进行血液凝固性能检查。
月经期妇女、伴有出血倾向的患者和严重肝功能、肾功能障碍的患者、老年人慎用;哺乳妇女应避免哺乳。
